【摘 要】
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药物发现过程在经历了随机筛选、以合成药物和天然产物为主的定向药物发掘阶段后已进入到目前的合理药物设计阶段。所谓合理药物设计,是结合了基因组学、蛋白质组学、生物化学、分子生物学、物理化学、结构生物学、化学生物学以及计算化学等多学科的研究成果,针对这些研究所揭示的酶、受体、离子通道以及核酸等潜在药物设计靶点的结构功能信息,借助计算机辅助药物设计(Computer Aided Drug Design,
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药物发现过程在经历了随机筛选、以合成药物和天然产物为主的定向药物发掘阶段后已进入到目前的合理药物设计阶段。所谓合理药物设计,是结合了基因组学、蛋白质组学、生物化学、分子生物学、物理化学、结构生物学、化学生物学以及计算化学等多学科的研究成果,针对这些研究所揭示的酶、受体、离子通道以及核酸等潜在药物设计靶点的结构功能信息,借助计算机辅助药物设计(Computer Aided Drug Design, CADD)方法,来发现选择性作用于特定靶点的先导化合物并对其进行结构优化而获得活性不断提高的药物分子。计
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苔藓植物是介于藻类和蕨类植物之间的一个非常重要的植物类群,目前已发现的苔藓植物约有23000种,其中苔纲(Hepaticae)6000余种,藓纲(Musci)约14000种,角苔纲(Anthocerotae)300种左右。苔类植物中的化合物种类繁多结构多样,其中富含的萜类和酚类化合物具有多种多样的生物活性,如抗真菌、抗肿瘤、昆虫拒食、自由基清除等,因此苔类植物是生物活性天然产物的宝库。但是由于苔类
杂环与甾体A环或D环稠合后形成的甾体杂环衍生物因为表现出良好的生物活性而吸引药物学家的兴趣。另外,1,2,4-三氮唑并[1,5-a]嘧啶衍生物是一类具有多种生物活性而被广泛研究的化合物。本论文以易得的4-氮杂-雄甾-3,17-二酮和去氢表雄酮(DHEA)为原料,通过与各种芳香醛缩合得到两系列16-芳基亚甲基甾体活性中间体。该中间体与3-氨基-1,2,4-三氮唑反应,生成相应的新型甾体并三氮唑嘧啶类
癌症是一种严重威胁人类生命和健康的疾病,其特征是细胞生长失控,组织损伤,侵蚀以及转移。根据美国癌症协会的预计,2012年将有1,638,910新增癌症病例,并有577,190例死于癌症。尽管今年癌症的死亡率已降低了0.6%,但总体死亡率仍不容乐观。目前,癌症仅次于心血管病成为威胁人类生命的二号死因,并在不久的将来将会跃居首位。近年来,由于现有药物严重的副作用,耐药性的增长以及有限可用的化学空间使得
绿色荧光蛋白(green fluorescent protein, GFP)是一种能够自身催化形成生色团并在蓝光或紫外光激发下发出绿色荧光的蛋白。绿色荧光蛋白具有荧光稳定,检测方便,对活细胞无伤害等优点,已被作为一种标记基因应用到生物学研究的各个领域。系统性表达绿色荧光蛋白的转基因小鼠,可实现绿色荧光蛋白在小鼠全身各个组织器官中表达,尤其在胰腺、心脏、小肠、外周血细胞和脑组织等器官组织中表达量较高
本文对盐酸右美托咪定进行了质量研究,起草了盐酸右美托咪定的质量标准。目的：建立盐酸右美托咪定性状、鉴别、检查、残留溶剂、有关物质、对映异构体及含量的测定方法。方法：通过对盐酸右美托咪定的质量研究,建立了性状、鉴别及检查的测定方法。有关物质采用HPLC法进行测定,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.008mol/L磷酸二氢钠溶液(用磷酸调节pH值至6.5)-乙腈-三乙胺(65：35：0.3)为流动
目的：评价比阿培南分别与舒巴坦、阿米卡星、环丙沙星、磷霉素联合应用对铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌的体外抗菌活性,探讨联合用药的可行性,同时寻找治疗PAE和ABA感染的效果显著的联合策略。方法：①常规培养分离PAE和ABA,应用VITEK-32全自动细菌分析仪鉴定细菌；②应用K-B纸片法进行常规药敏实验及联合药敏测定,测定比阿培南联合舒巴坦、阿米卡星、环丙沙星和磷霉素；③采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法
结核分枝杆菌作为结核病的致病菌,已经潜在感染了世界约三分之一的人口。近年来由于耐药结核分枝杆菌出现,结核病的治疗面临极大挑战,如何寻找以及从哪里寻找新药已成为抗结核新药研发的关键。结核分枝杆菌属于放线菌的一个类群,从生物进化的角度,我们不难推测,与其处于同一分类地位的其他放线菌,在长期的生存竞争中,更有可能获得产生抗结核活性次级代谢产物的能力。本文对两株内生链霉菌的抗结核分枝杆菌活性成分进行研究,
白色念珠菌(candida albicans),通常存在于正常人的口腔、上呼吸道、肠道和阴道。一般情况下白色念珠菌是和人体共生的,当外界环境变为致病条件,寄主和致病菌之间脆弱的共生关系就被打破,转换为寄生关系,从而通过感染人体肠道或打破免疫平衡致病。临床上使用的抗真菌药物主要是唑类药物和多烯类药物,但他们都对人体有不同程度的毒副作用,同时唑类药物耐药性的产生给临床给药造成了很大的困难,新的抗真菌药
槲皮素(Quercetin, QT)是天然黄酮类化合物中的一种,具有抗炎、抗过敏、抗自由基抗氧化、抗癌防癌、抗HIV等多种生物活性及药理作用,且毒副作用小,对机体无致畸、致癌、致死的反应,具有良好的临床研究和应用价值。但是由于槲皮素水溶性差,易被氧化,对光和温度敏感,极大地限制了其在临床上的应用。磷脂-壳聚糖纳米粒(lecithin/chitosan nanoparticles, L/CS NPs
恶性肿瘤最基本的生物学特征是肿瘤侵袭与转移。肿瘤转移(tumor metastasis)是指肿瘤细胞脱离原发生长部位,通过各种途径的转运,在机体内远离原发部位的器官或组织继续增殖生长,形成同样性质肿瘤(转移瘤)的过程。肿瘤侵袭(tumor invasion)是指肿瘤细胞脱离原发肿瘤,侵袭穿越基底膜并向周围间质浸润性生长,但尚未进入局部毛细血管或淋巴管的阶段。侵袭和转移是相互联系的病理过程,侵袭是转