【摘 要】
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沈阳药科大学有机合成研究室多年来一直从事吡咯里嗪酮(简称吡里酮)类化合物的合成及抗炎镇痛作用研究.研究发现2(5)-胺甲基吡咯里酮具有显著抗炎镇痛作用,为一类结构新颖的
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沈阳药科大学有机合成研究室多年来一直从事吡咯里嗪酮(简称吡里酮)类化合物的合成及抗炎镇痛作用研究.研究发现2(5)-胺甲基吡咯里酮具有显著抗炎镇痛作用,为一类结构新颖的抗炎镇痛剂.其中,2-(4-甲基苯胺甲基)吡里酮(Z-47)抗炎镇痛作用强度与布洛芬相似或稍强,有意义的是该化合物毒性低,且不引起胃溃疡.但该类化合物也存在某些缺点,如对酸碱不稳定,不易成盐,水溶性不好,生物利用度差等.因此,研究人员选择2-(4-甲基苯胺甲基)吡里酮(Z-47)为先导化合物,在该室以前研究工作的基础上设计和合成了新的吡里酮衍生物并探讨了构效关系.
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