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波生坦(Bosentan)由瑞士Actelion公司研究开发,2001年被FDA批准在美国上市,用于治疗Ⅲ期和Ⅳ期原发性肺动脉高压病人,或者硬皮病引起的肺高压。本论文在系统分析现有文献的基础上,对波生坦的合成路线进行了探索。以2-氰基嘧啶为起始原料,经甲醇钠/氯化铵缩合生成2-脒基嘧啶盐酸盐2,丙二酸二乙酯经溴代得到溴代产物4,进一步与邻甲氧基苯酚缩合得到2-(2-甲氧基苯氧基)丙二酸二乙酯5,两者缩合生成嘧啶-4,6-二酮化合物6,再经三氯氧磷双氯代反应得到二氯嘧啶衍生物7;叔丁基苯经氯磺酸磺化、