近年来肿瘤的靶向药物研发已经成研究的热点。然而,对于相同的药物靶点,不同种类的药物的靶向能力存在差异。因此,提高药物的靶向性是降低药物对人体副反应、增强药效的一种有效途径。本文的工作主要是基于RGD肽以及曲妥珠单抗结合肽肿瘤靶向作用的研究,主要包括以下两部分工作:（1）RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）环肽与整合素α_vβ₃的选择性结合是肿瘤靶向药物递送的重要策略。在此,我们设计并合成了一系列双环RGD-肽衍生物作为α_vβ₃靶向的药物载体。其中,新型双环肽P1、P2、P3显示出很好的细胞粘附抑制效果,并且P3与环肽cyclo（RGDfK）相比,IC₅₀值显示出抑制作用增强了7倍。载药细胞毒性实验和细胞成像实验表明,这种双环RGD肽具有较好的肿瘤靶向作用。这项工作为新型RGD肽的设计提供了新的策略。（2）本文的另一项工作是对多肽结合曲妥珠单抗的前体（Probody）的研究。根据查阅的文献,我们通过化学合成结合肽衍生物来实现多肽结合曲妥珠单抗的Probody的设计方案。这个设计本身就是基于单克隆抗体的一种疗法,即修饰过的抗体Probody在正常组织中抗体的抗原结合位点被结合肽封闭,处于失活（惰性）状态,而在肿瘤微环境中结合肽被相应的蛋白酶酶切释放后,抗体的靶向作用能够选择性的重新被激活,达到降低抗体及抗体类药物对健康组织毒副作用的目的。当前主要完成了化学合成部分,由于抗体分子量大、内部构象复杂,导致最后的偶连反应效率低。在此,我们对设计的曲妥珠单抗Probody在化学合成上进行了初步探索,也为后续的优化方案明确了方向。