卡比多巴（Carbidopa）是人体内神经传导物质多巴胺的类似物，最早由美国Merck公司开发的多巴脱羧酶抑制剂，临床上用于帕金森综合症的治疗。当其与治疗帕金森病的药物左旋多巴（Levodopa）合并使用时，不仅使左旋多巴起效更快，同时还可以减轻副作用，已成为治疗帕金森症的首选药物。目前，国内生产卡比多巴的工艺多采用Hoffman重排法，该法用到过量的氰酸钠、该工艺路线不仅后处理繁琐，收率低，而且工业三废多。因此，开发一条收率高、环境友好，三废少的工艺路线显得十分必要同时具有非常重要的现实意义。本文以藜芦酮（3,4-二甲氧基苯）-丙酮为起始原料，经与氨水、氰化钾的strecker反应，得到（3,4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙腈；经过化学拆分法得到L-α-（3,4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙腈盐酸盐；酸性条件下水解得到L-α-（3,4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙酸后与尿素缩合得到L-α-（3,4-二甲氧基苯基）-α-脲基丙酸，再经过霍夫曼降解和脱甲基等一系列反应合成卡比多巴。相比目前工业上采用的路线，本路线用更廉价和环境友好的尿素代替了环境危害的氰酸钾（氰酸钠），不仅降低后处理产生氢氰酸对环境的危害，而且降低了成本；用盐酸－醋酸－碘化钾溶液中回流脱甲基替代目前工业中的浓盐酸，消除浓盐酸加压带来的潜在危害，同时降低了对设备的要求。总之，本文改进国内卡比多巴生产工艺路线在提高收率和降低成本的同时，该工艺操作及后处理安全方便，对设备要求低，适合大量制备。