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环糊精由于具有优越的性能,从而作为一种优选的药物载体候选分子。其空腔可以在水溶液是装载备种药物客体分子形成主—客体分子包合物或超分r体系,形成药物分子胶囊,这在药物工业中增强天然药物的水溶性及生物利用度。因此,研究环糊精与天然药物的包合行为具有十分重要的意义。氮杂稠环吲哚及烯胺酮/酯衍生物作为关键的结构单元普遍存在于许多天然产物和药物分子中。由于具有广泛的生物活性和药物分子合成前体的应用价值,这两类化合物的合成多年来一直受到有机化学及药物化学家的重视。因此,开展氮杂稠环吲哚及烯胺酮/酯衍生物的合成研究具有重要的意义。本论文研究了环糊精对两种天然药物分子(nimbin和花旗松素)的包合行为,探讨了包和物的键合能力、化合物表征及溶解效应；同时,本文以简洁的合成路线和方法,分别设计合成了一系列新的1,3-氮杂稠环[1,2-α]吲哚衍生物和2-芳基取代烯胺酮/酯类化合物,并对部分化合物进行了生物活性筛选。本论文共分为五章。第一章主要综述了环糊精包合物的制备、表征、应用研究进展以及环糊精对天然药物(萜类和黄酮类)包合配位行为的代表性研究进展。第二章通过粉末X-射线衍射、热分析、一维和二维核磁以及紫外-可见等分析方法,研究了nimbin分子与β-环糊精(β-CD)及其衍生物形成的水溶性包合物的包合行为、包合能力以及性质表征。研究结果显示,β-环糊精及其衍生物能显著地增加nimbin的水溶性和热稳定性(Scheme 1)。第三章研究了花旗松素分子与环糊精(α-CD,β-CD,γ-CD)及其衍生物(2-羟丙基-β-环糊精,简称HPPCD)形成的水溶性包合物的制备与性质。探讨了花旗松素分子与环糊精形成包合物的键合能力、化合物表征及溶解效应(Scheme 2)。第四章发展了一种1,3-二氮杂稠环[1,2-α]吲哚类化合物的简便快捷合成的新方法。通过以不同结构类型的杂环烯酮缩胺缩胺和1,4-对苯醌类化合物为反应原料,在醋酸催化下经过简单的加热回流反应,合成得到了一系列结构新颖的1,3-二氮杂稠环[1,2-α]吲哚化合物库(Scheme 3)。第五章发展了一种在无溶剂条件下合成新型2-芳基取代烯胺酮/酯类化合物的新方法,该方法具有简洁高效、绿色环保的特点；对所合成的化合物进行生物活性(抗肿瘤及抗菌活性)方面的研究,部分化合物表现出潜在的生物活性(Scheme4)。