作为威胁人类健康的主要杀手,癌症的有效预防和治疗已成为科学研究中的重中之重。长期以来,肿瘤领域一直致力探寻安全高效的诊疗方法。传统的小分子抗肿瘤药物,由于水溶性差、易被快速降解、在体内非特异性分布等缺点,临床疗效被严重限制。因此,能克服体内复杂生理屏障的智能纳米药物传递系统受到了极大关注。基于纳米体系的传递机制以及肿瘤部位的特殊生理环境,我们针对性设计了一系列生理信号刺激响应型纳米传递体系,以期用于肿瘤的诊断和治疗及实时监控。主要包括以下方面的工作:第一章,阐述了肿瘤微环境的特点及其在肿瘤靶向方面的应用,详细详绍了如何灵活运用刺激响应设计多功能智纳米传递系统,及其在诊疗方面的研究进展。第二章,针对肿瘤部位复杂的微环境,设计并制备了一种可以用于多元信号检测的多彩纳米胶束。该纳米胶束由两种两亲性的聚氨基酸通过静电作用力及氢键复合而成。由于温度和p H敏感单元的引进,该胶束在不同温度和p H条件下有不同的自组装行为。同时,又由于两种不同发色团的加入,其可在不同微环境下显示出不同的颜色变化。且示踪实验显示,其在细胞内的荧光也具有温度和p H敏感性,证实了其可用于肿瘤复杂微环境下的p H或温度的探测,在生物成像及检测方面将具有较大的应用前景。第三章,我们利用α-环糊精（α-CD）与苯基及β-环糊精（β-CD）与金刚烷（Ad）之间的主客体相互作用,设计并构建了具有酸敏感性的多肽纳米自组装胶束用作基因和药物的共传递。与单独的多肽相比,该纳米自组装胶束可更好的压缩DNA,提高转染效率,并且能够连接抗癌药物,具有实现基因药物协同抗癌症的潜力。体外释药曲线及体内细胞示踪实验证实,该纳米载体具有p H敏感性,且可被细胞内酸性细胞器触发,释放抗癌药物和基因,实现基因和药物的共传递。体外细胞实验中,该多肽纳米自组装实现了基因与药物良好的协同效果,联合杀死癌细胞,展现了其作为共传递载体在基因与药物的协同联合治疗领域的潜力。第四章,通过引入无机金纳米粒子（Au NPs）,设计并构建了一种多级触发靶向性能的纳米药物控释系统,用于抗肿瘤的诊断、治疗及实时监控。我们通过金-硫共价键将β-CD修饰在Au NPs表面,再利用β-CD与Ad之间的主客体作用力,将多种发色团及药物,通过不同的环境敏感基团连接至修饰有环糊精的Au NPs表面。由于Au NPs表面的能量共振效应,生理条件下,该体系处于荧光淬灭状态。达到肿瘤部位后,该纳米模板所装载的小分子发色团或药物在不同条件下被释放,脱离Au NPs表面,荧光迅速恢复至激发态,从而实现肿瘤诊断、靶向治疗及实时凋亡成像同时进行。