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头序瓜馥木(Fissistigma retusum)为番荔枝科瓜馥木属植物,为我国特有植物,分布于海南、广东、广西和云南等省区,生长于海拔340 m至2000 m的地区,多生在山地密林中。在海南岛该植物资源丰富,其化学成分尚未见研究报道。本课题组在前期研究中发现头序瓜馥木的乙醇提取液具有显著的抗类风湿关节炎活性,为了进一步阐明其抗类风湿关节炎活性的药效物质基础,更合理利用该植物资源,本课题组首次对头序瓜馥木枝叶中的化学成分进行了系统研究。本文对植物来源的天然马兜铃内酰胺类生物碱进行了综述,系统查阅了近50篇文献中,总结归纳了55个马兜铃内酰胺类生物碱,并对它们的药理活性进行了总结。本研究以头序瓜馥木为研究对象,运用硅胶柱层析、凝胶柱层析、重结晶和半制备HPLC等现代色谱学分离手段,利用理化性质和NMR、MS、IR、UV、X-ray和CD等波谱学技术,从头序瓜馥木根部提取物中分离鉴定了30个化合物(1-30)的结构。分别为:goniothalactam(1)、aristolactam BIII(2)、piperolactam A(3)、aristolactam A III(4)、aristolactam FII(5)、velutinam(6)、aristolactam A Ia(7)、aristolactam B II(8)、lLysicamine(9)、micheline B(10)、norcepharadione B(11)、anonaine(12)、N-cis-feruloyl tyramine(13)、aurantiamide(14)、N-trans-cinnamoyltyramine(15)、syringaresinol(16)、epiyangambin(17)、Seartemin(18)、kaempferol-3-O-а-L-arabinopyranoside(19)、naringenin(20)、aromadendrin(21)、eriodictyol(22)、(2R,3S)-5,7,3’-tri-methoxy-epicatechin(23)、5,6,8-tri-methoxy-7-hydro-xylflavonone(24)、1-Syringoyl-1,2-dihydroxyethane(25)、cis,trans-abscisicacid(26)、(S)-methoxy-(3,5-dimethoxy-4-hydroxyphenyl)et-hanediol(27)、β-Hydroxypropiosyringone(28)、(+)-glaberide I(29)和protocatechuic acid ethyl ester(30)。化合物9-11、15-22、24、25、27、29以及30为首次从瓜馥木属中分离得到。所有化合物均首次从头序瓜馥木中分离得到。此外,对所有化合物的抗类风湿关节炎活性进行了测试,结果显示化合物2和22具有显著的抗类风湿关节炎活性。