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目的：研究芦荟大黄素、大黄酸、大黄素在大鼠各肠段的吸收情况。探索肠道上皮细胞内存在的多药耐药相关蛋白(MRP2)和P-糖蛋白(P-gp)对芦荟大黄素、大黄酸、大黄素肠吸收过程的影响。方法：(1)分别建立了用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定肠灌流液中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素含量的方法学研究。(2)采用在体单向肠灌流模型,根据芦荟大黄素、大黄酸、大黄素在灌流液中浓度的变化,测定它们在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠段的肠吸收速率常数(Ka)和表观分布系数(Papp)。(3)考察加入不同浓度P-gp抑制剂盐酸维拉帕米和MRP2抑制剂吲哚美辛后,芦荟大黄素、大黄酸、大黄素肠吸收的Ka、Papp值变化,并与不含抑制剂组相比较,探索P-gp和MRP2对芦荟大黄素、大黄酸、大黄素肠吸收的影响。结果：(1)芦荟大黄素在大鼠十二指肠段的Ka、Papp值显著高于它在回肠段的吸收(P<0.05)；芦荟大黄素在其它肠段之间的吸收相比较,没有显著性差异(P>0.05)；加入P-gp抑制剂后,芦荟大黄素的肠吸收与不含抑制剂组比较,Ka、Papp均有极显著的增加(P<0.01)；高、中浓度MRP2抑制剂组芦荟大黄素肠吸收的Ka、Papp值与不含抑制剂组比较均显著增加(P<0.05)。(2)大黄酸在大鼠各肠段吸收的Ka、Papp值相比较,均没有显著性差异(P>0.05)；加入P-gp抑制剂或MRP2抑制剂后,大黄酸肠吸收的Ka、Papp值与不含抑制剂组比较,均没有显著变化(P>0.05)。(3)十二指肠段为大黄素的主要吸收部位,并且吸收能力显著强于其它肠段(P<0.05)；大黄素在其它肠段之间的吸收相比较没有显著差异(P>0.05)；加入P-gp抑制剂后,大黄素肠吸收的Ka、Papp值与不含抑制剂组比较没有显著变化(P>0.05),高、中浓度MRP2抑制剂组大黄素肠吸收的Ka、Papp值与不含抑制剂组比较均有极显著增加(P<0.01)。结论：芦荟大黄素为易吸收物质,在大鼠肠道内的主要吸收部位为十二指肠,它在回肠段的吸收相对较差。P-gp和MRP2对芦荟大黄素的肠吸收过程有外排转运的影响,导致芦荟大黄素的肠吸收过程受抑制。推测芦荟大黄素可能是P-gp和MRP2共同的底物。大黄酸为易吸收物质,在大鼠各肠段均有较好的吸收。大黄酸的肠吸收过程不受P-gp和MRP2的外排转运的影响。推测大黄酸可能不是P-gp和MRP2的底物。大黄素为易吸收物质,它在大鼠体内的主要吸收部位为十二指肠段。大黄素的肠吸收过程不受P-gp的外排影响,但却受到MRP2的肠道外排转运影响,推测大黄素可能为MRP2的底物。