【摘 要】
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中草药中有许多具有卓越疗效的成分,有些目前已被药理实验或临床试验证实具有攻克癌症等顽固性疾病的作用,因此日益受到人们的关注.中国拥有丰富的中草药资源,开发出更多疗效
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中草药中有许多具有卓越疗效的成分,有些目前已被药理实验或临床试验证实具有攻克癌症等顽固性疾病的作用,因此日益受到人们的关注.中国拥有丰富的中草药资源,开发出更多疗效独特、或者结构新颖的生理活性物质是众所期待的.但是有些疗效独特的天然物却具有某些方面的缺点,如不稳定、不溶于水、或具有特殊的刺激性气味或味道等等.因此,对这些化合物结构修饰,可望改善其中某些特性.通过对修饰后化合物的构效关系、药理作用、理化性进行质改变的研究,可以探索出一条结构优化的新方法.该文以异紫杉脂素、甘草次酸、紫杉醇为例,利用β-半乳糖苷酶的转糖基活性,将糖基供体PNPG或乳糖上的半乳糖基转移到糖基受体上,形成新的糖苷.异紫杉脂素糖基化薄层层析、红外光谱、高效液相色谱、质谱以及核磁共振光谱数显示产物即为异紫杉脂素半乳糖苷.结果显示甘草次酸不能直接被酶法糖基化.紫杉醇用化学法连接上一氨基葡萄糖后,即可用常规酶法进行糖基化,这部分工作有待进一步深入.
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