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菊科蒿属植物Artemisia L.全球共有约350种以上,我国有186种,分布遍及全国各地,为我国种子植物中少有的大属,且为民族民间广泛使用的一大类药物,如每逢端午节,家家户户门前均挂艾蒿,用以驱风避邪。本属植物中的青蒿、奇蒿、茵陈蒿、艾叶等为常用中药,并为中国药典收载品种,青蒿素类药物是目前疗效最迅速的抗疟药物。因此,对蒿属植物的研究和应用有深远的意义和价值。牛尾蒿(Artemisia dubia Wall.ex Bess.),是菊科蒿属植物(Artemisia L.)植物。味苦、微辛,性凉。清热,凉血,解毒,杀虫。主治急性热病,肺热咳嗽,咽喉肿痛,鼻衄,血风疮,蛲虫病。本文采用系统分离方法研究了牛尾蒿的化学成分,同时测试了部分单体化合物的肿瘤细胞毒活性。本课题以采自宁夏银川的牛尾蒿全草为研究对象,采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS、HPLC柱色谱、制备薄层色谱以及制备HPLC等分离技术,从其中分离得到56个化合物,运用光谱分析技术即IR、APCI-MS、ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR和2D-NMR等鉴定了其中的56个化合物,分别为:Artemdubolide A (1)、Artemdubolide B (2)、Artemdubolide C (3)、Artemdubolide D (4)、Artemdubolide E (5)、Artemdubolide F (6)、Artemdubolide G (7)、Artemdubolide H (8)、Artemdubolide I (9)、Hydroxydavanone(10)、Tamaulipin B-acetate(11)、Rupicolin B-acetate (12)、Rupicolin A-acetate (13)、Desacetoxymatricarin (14)、Matricarin (15) 8-Epi-isobutyrylrupicolin A (16)、8-Epi-isobutyrylrupicolin B (17)、8-Epi-8-tiglylrupicolin B (18)、Desacetyl-lα,4β-dihydroxybishopsolide (19)、11,13-Dehydrodesacetylmatricarin (20)、lα,4β-Dihydroxybishopsolicepolide (21)、Rupicolin A (22)、Rupicolin B (23)、3α, 4α-epoxyrupicolin A (24)、2α,8α-Dihydroxy-lα,10α-epoxyguaia-3,11(13)-diene-12, 6a-olide(25)、Arteludovicinolide (26)、3β-Acetoxy-1β-hydroxy-arbusculin(27)、Artecalin (28)、(2S,3S,6R)-2,6-Dimethyl-3,6-epoxyocta-7-enoic acid (29)、(4S,6R)-6-Hydroxy-piperitone (30)、8-Hydroxy-p-menth-1-en-7-al (31)、Herniarin (32)、Artemdubin B (33)、Scopoletin (34)、Isofraxidin (35)、Yangambin (36)、Methyl 3-(2-hydroxy-4-methoxy phenyl) propionate (37)、(Z)-3-(2-Hydroxy-4-methoxyphenyl) acrylic acid (38)、(Z)-Ferualdehyde (39)、Caffeic acid (40)、(2S)-1-O-Caffeoylglycerol (41)、C-Veratroylglycol (42)、3-Hydroxy-l-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-propan-l-one (43)、3-Hydroxy-l-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-propan-l-one (44)、2,3-Dihydroxy-3-(4-hydroxy-3,5-di-methoxyphenyl)-1-propanone (45)、Eupatolitin (46)、7,3,3’-Trimethylquercertin (47)、Chrysosplenol D (48)、Tarennone (49)、Artemdubin A (50)、(1R,2R)-methyl-5’-hydroxy jasmonate (51)、(1R,2R)-5’-hydroxyjasmonic acid(52)、5-Heptylrescorcinol (53)、Methyl 6-methoxy-1H-indole-3-carboxylate (54)、7-Epiloliolide (55)、Ergost-6,22-diene-3β,5α, 8α-triol(56)。其中化合物1-9和50为10个新化合物,化合物53为1个新天然产物,化合物33、35-38、41-45、47、49、51、52、54和56为16个首次从该属植物植物中分离得到,化合物10-32、34、39、40、46、48、55为29个从该植物中首次分得。药理活性筛选:采用四氮唑盐(Methyl-Thiazol-Tetrozolium,MTT)还原法筛选了部分新化合物对A549(人肺癌细胞)、Colo205(人肠癌细胞)、HepG-2(人肝癌细胞)、MDA-MB-435(人乳腺癌细胞)等人肿瘤细胞的体外细胞毒活性。结论:本文从牛尾蒿中分离得并鉴定了56个,其中10个新化合物,1个新天然产物,16个首次从该属植物植物中分离得到,以及29个首次从该植物中分离得到。化合物2,5对Colo205(人肠癌细胞)和MDA-MB-435(人乳腺癌细胞)具有显著的抑制活性;化合物1,3,4,9对Colo205(人肠癌细胞)、HepG-2(人肝癌细胞)和MDA-MB-435(人乳腺癌细胞)均具有中等的抑制活性,化合物2对HepG-2(人肝癌细胞)具有中等的抑制活性,化合物6对Colo205(人肠癌细胞)也具有中等的抑制活性;化合物1-4,9对A549(人肺癌细胞)、化合物8对Colo205(人肠癌细胞)、化合物5对HepG-2(人肝癌细胞)和化合物6,8对MDA-MB-435(人乳腺癌细胞)均具有一定的抑制活性。