高血压疾病是一种由多种病因相互作用所致的、复杂的、进行性的心血管综合征,是严重危害人类健康最常见的疾病之一。血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂是治疗高血压疾病最新、疗效最好、副作用最少的一类药物,目前已有十种沙坦类药物上市。本课题组设计并合成了一系列AngⅡ受体手性拮抗剂,且其疗效接近于上市药物。然而它们的光学纯度都未能达到化学药物杂质研究的技术指导原则规定的光学纯度(质控限度为0.05%),此外购买的AngⅡ受体手性拮抗剂的手性原料β-甲基苯乙胺价格昂贵,光学纯度低,若此AngⅡ受体手性拮抗剂上市,将因其手性原料难以工业化生产或生产成本昂贵而使得AngⅡ受体手性拮抗剂的生产成本提高。基于此,本论文致力于探索廉价、可行的β-甲基苯乙胺工业化合成路线及手性拆分方法,首次通过HPLC对其光学纯度进行了测定。进而以光学纯的β-甲基苯乙胺为手性原料制备AngⅡ受体手性拮抗剂,为测定AngⅡ受体手性拮抗剂对映异构体在生物体内的药理活性、代谢过程、代谢速率及毒性等的差异提供了条件。实验结果表明氰基还原法制备β-甲基苯乙胺工业化合成路线绿色环保、产率高、廉价可行,经拆分后其对应异构体光学纯度达99.5%以上。同时本论文首次通过手性HPLC对β-甲基苯乙胺的光学纯度进行了测定。通过对AngⅡ受体手性拮抗剂光学纯度的测定,结果表明其光学纯度达到了标准。