微生物感染疾病是常见病,但近年来抗生素、抗肿瘤药、免疫抑制剂的过量应用,导致人体的抵抗力下降,由微生物引起的疾病发病率大幅度提高；同时由于抗微生物药物长期大量地使用,耐药性问题变得日益突出。因此,急需要研发出新一代广谱、低毒、高效的抗微生物药物。吡啶及其衍生物广泛的分布于自然界中,随着人们研究的日益深入,吡啶及其衍生物被用于医药化工生产中。而有些吡啶衍生物具有更好的生物活性,较低的毒性,较高的选择性,在抗微生物方面有着优异的表现。2-甲基吡啶可以制备扑尔敏、长效磺胺、局部麻醉剂；3-甲基毗啶可用于合成烟酸、烟酰胺、维生素B、强心药等重要药物；4-甲基吡啶可以制得异烟酸,在抗结核病药品中得到广泛应用。其中,维生素B。衍生物因具有良好的生物活性而在医药工业中被广泛研究和应用。本论文基于以上的研究与开发现状,由维生素B3衍生物2,6-二甲基-3,1-二甲酸乙酯吡啶出发,经澳化反应设计合成了三个2,6-二甲基-3,5-二甲酸乙酯吡啶的溴代衍生物,由于2,6-二甲基-3,5-二甲酸乙酯吡啶有较多α-H,使得反应产生大量多溴代副产物,影响目标产物产率。实验从加料顺序、加料方式、反应时间等方面对反应进行了优化,找到了最佳反应条件。随后将2,6-二甲基-3,5-二甲酸乙酯吡啶的溴代衍生物分别进行氨解、醚化和水解,并对几种方法进行分析比较,找到最佳合成方法和条件。最终合成十四个新化合物。本文采用滤纸片法和打孔法,对所合成的物质进行了体外抗微生物活性的测试。从生物活性实验的结果可以看出,对于选出的13个化合物,除zy-01、zy-12、 zy-11、zy-12四种物质有较好的活性外,其他物质的抑菌效果极其微弱。其中zy-01、zy-02对几种细菌的抑菌效果较好,zy-11、zy-12对细菌及真菌均有一定的抑制作用。