【摘 要】
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血栓是由不同的病因和发病机制造成的血液异常凝固,包括心肌梗塞、缺血性脑中风、脑血栓栓塞等,其发病率逐年增高,严重危害人类的健康。ADP是第一个被发现可以促进血小板聚集的分子,与其受体P2Y结合后导致血小板活化,而活化的血小板之间容易相互聚集进而引发血栓。目前ADP受体拮抗剂主要是噻吩并吡啶类的氯吡格雷。氯吡格雷是前体药物,由细胞色素P450酶系代谢生成的活性代谢物后与P2Y12不可逆结合,从而阻止
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血栓是由不同的病因和发病机制造成的血液异常凝固,包括心肌梗塞、缺血性脑中风、脑血栓栓塞等,其发病率逐年增高,严重危害人类的健康。ADP是第一个被发现可以促进血小板聚集的分子,与其受体P2Y结合后导致血小板活化,而活化的血小板之间容易相互聚集进而引发血栓。目前ADP受体拮抗剂主要是噻吩并吡啶类的氯吡格雷。氯吡格雷是前体药物,由细胞色素P450酶系代谢生成的活性代谢物后与P2Y12不可逆结合,从而阻止血小板活化。但存在不可忽视的缺点,如:起效慢、血小板抑制作用的个体差异大、对血小板的不可逆作用等,而且治
其他文献
目的:观察评价可注射型原位凝胶材料OALA对肿瘤化疗药物生物活性的影响,为OALA负载肿瘤化疗药物提供实验依据。方法:①OALA的急性毒性实验:运用急性毒性实验中的序贯法分别测定原位凝胶材料OALA不同浓度相同给药体积和相同浓度不同给药体积的LD50;②OALA体外细胞毒性实验:采用SRB法评价不同浓度的OALA凝胶材料对肿瘤细胞(A549人肺癌细胞、MCF-7人乳腺癌细胞、LOVO人结肠癌细胞)
本课题旨在通过化学合成的方法首先合成了10个关键的吡咯碱类中间产物A1-A10,以此为进一步合成的基础并采用绿色合成的方法合成了17个新颖的吡咯二氢吡啶类化合物B1-B17,合成的一系列化合物经过熔点测定及通过薄层色谱(TLC)、红外(IR)和核磁共振(H-NMR)等现代分析手段对化合物的结构进行验证,全部正确。所合成的17个新颖的吡咯二氢吡啶化合物都是新化合物。论文主要分为以下几个章节：1.通过
疼痛,是一种很不舒服的感觉。在日常生活中,我们常常会感受到。它是一种警示的机制,用以预防即将到的或者更远的组织损伤。疼痛被定义为一种与潜在的组织损伤或者组织损伤有关的不愉快的主观感受和情感体验。疼痛分为急性疼痛和慢性疼痛,急性疼痛一般不需要药物治疗,它是一种正常的机体平衡和保护的机制,主要使机体避免受到伤害;慢性疼痛则持续时间较长,少则3个月,多则长达几年,是一种神经系统性的疾病,并且机制比较复杂
目的:研究中国医学科学院医药生物技术研究所开发的新型抗生素SansanmycinA抗铜绿假单胞菌的疗效,并与临床常用的10种抗生素进行比较,分析SansanmycinA抗铜绿假单胞菌的优劣势。同时拟采用联合用药的方法,寻找有效的药物疗效组合,以达到提高抗菌作用的目的。在观察了体外效果之后,通过活体静脉给药的方法评价药物在血清中的杀菌水平。在以上研究的基础上,初步探讨SansanmycinA的作用机
艾塞那肽是一种新型多肽类2型糖尿病治疗药物,但是其代谢速率很快,进入体内后被各种蛋白酶迅速分解而失去活性,病人需要每天两次给药以维持正常血糖水平,使用不便。为了解决这一问题,我们利用α-螺旋效应的传递性,通过硫醚钉合的方法局部稳定艾塞那肽α-螺旋结构,提高多肽整体的稳定性。本文主要探讨了钉合改造多肽Ex-4(1,5)的半衰期及生物学活性的改变。首先,我们用SD大鼠进行药代动力学实验,发现改造后的艾
焦虑是机体对外界可见或未知的危险刺激作出的一种生理心理反应,当焦虑的程度及持续时间超过一定范围则会转化为过度焦虑,即病理性焦虑。据世界卫生组织统计,在2030年仅仅在欧洲就会有约一亿人患有焦虑抑郁症,这将成为导致社会劳动力丧失的重要因素。几十年来尽管焦虑症对人类个体和社会带来了沉重的负担,全球每年用于治疗焦虑症的花费还在持续增长,并且焦虑症分类的细化给治疗方案的个体化增加了难度,其治疗手段依然有限
赤霉素是一类分布广泛的植物激素,具有促进或抑制植物生长的活性,属于四环二萜类的化合物。利用它的各种生物活性,其已在农业生产中扮演了十分重要的角色。其中赤霉酸GA3是一种大量使用的农作物生长调节剂,已经在杂交水稻的制种过程中被广泛使用。研究发现很多具有抗癌活性的化合物,其分子中的α,β-不饱和酮和α-亚甲基环戊酮体系均是抗肿瘤的活性中心,恰巧赤霉酸GA3的A环隐藏着α,β-不饱和酮的迈克尔受体结构,
目的:糖尿病的发病率随着人类生活水平的提高而迅速增长,它是继心血管疾病、癌症之后对人类生命威胁最大的第三种疾病,因而对糖尿病的治疗成了世界各国医药工作者关注的热点问题之一。蛋白酪氨酸磷酸酶-1B(PTP-1B)是胰岛素信号转导的主要负调控因子,可通过使胰岛素受体及其底物酪氨酸去磷酸化而阻断胰岛素的信号转导,小鼠PTP-1B基因敲除及反义核苷酸治疗实验表明PTP-1B是治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标。
海洋天然产物是近年来研究的热点,其中海洋微生物是药用代谢产物的重要来源,红树林来源内生真菌作为海洋微生物的重要成员,处于由陆地向海洋过渡的特殊生态系统,已报道能产生结构独特且具有多种生物活性的次级代谢产物,具有广阔的应用前景。本论文主要对三株来自中国南海红树林内生真菌的次级代谢产物进行研究。运用多种柱色谱技术对菌株次级代谢产物进行分离纯化;通过核磁,质谱,X-ray单晶衍射等数据分析结合理化常数及
目的:糖尿病是一组以慢性血葡萄糖水平增高为特征的代谢疾病群,已成为继心血管病和肿瘤之后的第三大非传染病。近年来全球糖尿病及其并发症患病率迅速增长,糖尿病患者中2型糖尿病约占80%以上。根据病理学和分子生物学等基础学科的研究结果,通过疾病发生的机制和靶点结构的综合分析,合理设计能够作用于多靶标、多途径的药物,在不同的靶点和位置,阻止疾病信号的产生、传递和作用,从而达到治疗疾病的目的,这是今后药物设计