氮杂环化合物普遍存在于自然界中,由于其广泛的生物活性吸引着众多科学家的关注。其中,三唑类化合物就是一类重要的含氮杂环化合物。已经有许多三唑类化合物被广泛应用于医药和农药领域。目前商品化的650余种农药中,有170余种属于手性农药,占全球农药市场的三分之一。在生物活性方面,有些手性体表现出高的杀虫、杀螨、杀菌或除草活性,而其对映体表现出低活性或有药害。手性农药与消旋制剂之间的药效相差几倍,有的高效体与其对映体之间的药效相差数百倍。从环境保护角度来看,高效、低毒与环境相容性好的手性农药以低的剂量达到高的药效,减少了农药向自然界的投入,在避免药害的同时,节省了大量的原料,提高了安全性,满足社会发展对农药提出的新要求。因此,设计合成具有光学活性的三唑类化合物具有重要意义。本论文通过樟脑磺内酰胺手性助剂的手性诱导作用,设计合成了一系列β-芳基取代的手性1,2,4-三唑类化合物,对它们的结构进行了表征,并进行了离体杀菌活性的测试,发现了一批具有良好杀菌活性的新化合物。具体研究内容如下:1、总结了三唑类化合物在农药、医药和其他领域的研究进展。2、合成了15对共30个具有手性的β-芳基取代的1,2,4-三唑类化合物,通过¹H NMR,¹³C NMR,MS及元素分析对结构进行了表征,目标化合物的ee值大部分在95%以上,有的达到99%;另外还得到了15对共30个具有光学活性的重要中间体,部分化合物还进行了X-Ray单晶衍射测试。3、在不同浓度下,对目标化合物进行了杀菌活性测试,结果表明目标化合物对棉花枯萎病菌、水稻纹枯病菌、黄瓜灰霉病菌、小麦赤霉病菌、苹果轮纹病菌、棉花炭疽病菌等六种病菌大都具有良好的杀菌活性,随着浓度的降低同一结构不同光学异构体的目标化合物对同一种病菌的抑菌率表现出较大的差异性。部分目标化合物对六种病菌的杀菌活性比商品化的三唑酮高,具有进一步研究的价值。