本文采用活性基团拼接法将氟原子和杂环基团引入α-氨基膦酸酯中，以芳香胺为原料采用微波或超声辐射合成11个含氟α-氨基膦酸酯类新化合物；以杂环胺为原料采用[bmim]PF₆离子液体合成10个含氟α-氨基膦酸酯类新化合物；以手性胺为原料采用微波辐射合成10个α-氨基膦酸酯类化合物，但其de值偏低，为获得高光学活性高收率化合物，进行了条件优化，获得以甲苯为溶剂，油浴加热40℃的诱导不对称合成条件。对所合成31个新化合物分别经元素分析、红外、氢谱、碳谱加以确认，并且培养化合物Ⅱf单晶，用X-衍射确认其结构。X单晶衍射测试结果表明：化合物Ⅱf分子属于单斜晶系，空间群P2（1）/c，a=9.0204（13）nm,b=25.289（4）nm,c=10.8869（15）nm,α=90°，β=104°，γ=90°，Z=4，V=2408（6）nm³，D_c=1.342 mg/m³，μ=0.250 mm^-1，F（000）=1016.化合物Ⅱf分子中还存在分子内氢键（N（2）-H（2）…O（1））。所有化合物经活性测试表明：化合物Ⅱb在500μg/mL浓度下对烟草花叶病毒（TMV）的活体治疗为54.6％，优于对照药剂宁南霉素（500μg/mL浓度下抑制率49.3％）；化合物Ⅲh在50μg/mL对小麦赤霉、辣椒枯萎、马铃薯晚疫、水稻纹枯、半夏立枯、稻瘟六种病菌的抑菌活性均高于对照药剂恶霉灵；化合物Ⅱc在10μM浓度下对PC3细胞抑制率在80％以上。