蓼科植物虎杖Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc.,主要为温带亚洲分布,在中国广布于秦岭、长江以南,达南岭和西南,东北达朝、韩、日,多在2000m以下的常绿林或中生混交林林下溪边,环境适应性极强。中药虎杖为P. cuspidatum的干燥根及根茎,有利湿退黄,清热解毒,散瘀止痛,止咳化痰之功效；虎杖叶在民间有悠久的药食两用历史,具有祛风湿,解热毒之功效。近年来虎杖药材需求量不断增长,各地不仅开采利用野生资源,同时也尝试进行规模化栽培；从而导致市场流通的虎杖因产地、来源的多样、生长年限及采收时间的不同而品质不一。为了深入地探讨中药虎杖的质量评价方法,并为合理的利用资源提供依据,本论文通过分子鉴定、分析和药理三个方面研究工作的有机结合,系统研究了中药虎杖的真伪、优劣和活性成分。同时,为了进一步完善药用植物虎杖的资源利用,本论文对虎杖叶的成分进行了鉴定及对主要成分进行了含量测定,同时筛选了虎杖叶中的抗氧化成分并对抗氧化能力进行了测定,为药食两用的虎杖叶的开发利用提供科学指导。对虎杖根的提取物及主要单体化合物进行了降糖降脂活性的体外实验。结果表明虎杖根中促进细胞葡萄糖摄取的成分主要为乙酸乙酯萃取物中的蒽醌类成分。羟基蒽醌类化合物大黄素、大黄素甲醚、6-羟基芦荟大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸为主要的活性成分；而羟基蒽醌的糖苷类化合物并无明显改善活性,因而初步推断蒽醌类化合物的游离羟基是促进细胞葡萄糖摄取的必要条件。虎杖根中抑制脂质堆积的活性成分主要集中在正丁醇部位,虎杖苷、金丝桃苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄酸和芦荟大黄素为主要的活性成分。本研究从分子水平应用叶绿体psbA-trnH基因对不同产地采集的24份虎杖样品(包括根14份、叶10份)和同科易混淆植物32条序列进行DNA的分子鉴定研究。对虎杖样品的种内变异情况做了统计,并采用了BLAST、最小距离法、NJ邻接法构建系统发育树来区分虎杖和同科易混淆植物。结果显示虎杖种内最小变异为0,最大变异为7个碱基变异及2个碱基的插入缺失,表明虎杖种内不同居群材料在分子水平上差异较小。而虎杖与同属及同科易混淆植物在分子水平上差异较大。证实psbA-trnH条形码序列能够准确鉴别虎杖药材的基原植物,同时也能准确区分虎杖药材与同科易混淆植物。同时本研究建立了一个UPLC-PDA法,实现对市售和实地采集的虎杖药材(38批次)5个主要成分的含量测定,通过数据统计分析揭示该药材质量的控制的关键指标,结合中药特征图谱对38批样品进行内在质量的综合评价和整体物质的全面控制；建立了特征图谱共有模式,并通过聚类分析和主成分分析对虎杖进行了初步评价。结果表明陕西、湖北和河南等地的22批样品仅大黄素甲醚含量较高；湖南和广西等地7批样品的白藜芦醇含量稍高,而虎杖苷含量明显较低；安徽、江苏等地的9批样品虎杖苷和大黄素含量均较高。本文应用HPLC-DAD-MS"技术对虎杖叶中主要成分进行了鉴定,共推断了15个化合物。并对9批不同产地虎杖叶的8个主要成分进行了含量测定。采用DPPH-HPLC和lipid peroxidation-HPLC两种方法快速鉴定了虎杖叶中的主要抗氧化成分。并测试了各产地样品和主要抗氧化成分的自由基清除能力。结合含量测定的研究结果将样品的活性与产地、采收时间的关系进行了探讨。