目的：布渣叶总黄酮提取物具有良好的调血脂作用,本文旨在充分利用现有的科学技术、资源等优势的基础上,制备布渣叶总黄酮微丸,并按照中药新药研究技术指导原则,进行布渣叶总黄酮微丸的制备工艺、质量标准及稳定性试验、药效学等实验研究工作,为将其开发成为拥有自主知识产权的中药新药奠定基础,并为广大高脂血症患者带来福音,提高其生活质量,创造更多的经济和社会效益。方法：1.布渣叶总黄酮提取物质量分析方法研究：(1)采用高效液相色谱法建立布渣叶总黄酮提取物中三种主要黄酮苷类成分的含量测定方法,并进行方法学考察。(2)以牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷为评价指标,对布渣叶总黄酮提取物的理化性质进行研究,包括溶解性、稳定性、粉体学基本性质及布渣叶总黄酮在体小肠吸收动力学等研究内容。2.优化制备工艺研究：以收率、圆整度、溶出度等为评价指标,采用挤出滚圆法分别对处方因素(填充剂、粘合剂、崩解剂、载药量)、工艺因素(挤出速度、滚圆速度、滚圆时间)分别进行考察,优选最佳制备处方及制备工艺。并按优选工艺条件进行三批中试放大验证研究,以证实工艺的合理性和稳定性,每批投料量均大于10倍处方量。3.布渣叶总黄酮微丸的质量标准研究：采用薄层色谱法对三批中试样品进行了定性鉴别；采用高效液相色谱法测定了样品中牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的含量,色谱柱：Waters Xbridge TMC18(4.6mm×250mm,5μm);柱温：25℃；流动相：甲醇-0.1%磷酸；梯度洗脱,流速0.8mL-min-14.稳定性试验研究：在常温(25±2℃,RH60±5%)和加速(40±2℃,RH75±5%)条件下对三批样品进行9个月的初步稳定性考察,并按质量标准建立的方法分别检测定性指标和定量指标。5.药效学研究：以TC、TG、LDL-C、HDL-C、SOD活性、MDA含量等为评价指标,观察布渣叶总黄酮微丸对小鼠实验性高脂血症、小鼠实验性高胆固醇血症、大鼠高脂血症动物模型的作用效果；采用最大耐受量试验方法,获得布渣叶总黄酮微丸的初步毒性资料。结果：1.通过方法学考察证实,建立的布渣叶总黄酮质量评价方法简便、可行,重现性好,结果准确,可为后续的处方设计及制剂质量控制提供可靠的评价手段。2.布渣叶总黄酮提取物流动性较小；牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷三个指标成分溶解性均较差,加入表面活性剂后溶解度得到部分改善；初步稳定性试验结果表明,三个指标成分对光、热、湿基本稳定；另通过大鼠在体小肠吸收实验,初步确定三个指标性成分在大鼠小肠内主要通过被动转运机制吸收,符合一级吸收过程。3.根据制备工艺研究结果,布渣叶总黄酮微丸处方确定为：布渣叶总黄酮提取物30%,填充剂：MCC：乳糖(3：1)60%,粘合剂：30%乙醇(5%pvpk30),崩解剂：羧甲基淀粉钠10%。中试试验结果显示该制剂工艺稳定,重现性良好。4.建立了布渣叶总黄酮微丸的质量标准,薄层色谱法可检出牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷、山奈素斑点,图谱清晰,且阴性对照无干扰,可以作为其定性鉴别方法；采用高效液相色谱法实现对三种黄酮苷类成分含量的同时测定,该方法简便、准确、重现性好,可作为布渣叶总黄酮微丸的质量控制方法。另初步稳定性试验结果显示,样品在贮存过程中未出现明显变化,表明样品稳定性良好。5.药效学研究结果表明布渣叶总黄酮微丸可以明显抑制小鼠实验性高脂血症、实验性高胆固醇血症、大鼠实验性高脂血症；毒性试验研究表明,当使用剂量为布渣叶总黄酮微丸临床拟用剂量的330倍时,动物无死亡及无明显毒性反应情况出现,证明其临床拟用量每日30g生药处于安全剂量范围。结论：本研究工艺合理可行,制剂质量稳定、可控,调脂作用明确,符合现代中药制剂要求,为布渣叶总黄酮微丸临床研究和生产提供了有效的实验依据。