【摘 要】
：
目的委陵菜黄酮(Tiliroside)为中药委陵菜抗糖尿病活性的主要有效成分。前期研究结果表明,该化合物起效剂量低,毒副作用小,具有较好的应用前景。对该化合物的药代动力学初步研究发现,该化合物在体内受到羧酸酯酶的作用大量分解,生物利用度较低,影响了该类化合物的临床应用。本文通过有机化学手段,在尽量保留委陵菜黄酮药效基团的基础上以相对稳定的醚键形式连接两种原药效基团,同时制备几类衍生物,通过评价各衍
论文部分内容阅读
目的委陵菜黄酮(Tiliroside)为中药委陵菜抗糖尿病活性的主要有效成分。前期研究结果表明,该化合物起效剂量低,毒副作用小,具有较好的应用前景。对该化合物的药代动力学初步研究发现,该化合物在体内受到羧酸酯酶的作用大量分解,生物利用度较低,影响了该类化合物的临床应用。本文通过有机化学手段,在尽量保留委陵菜黄酮药效基团的基础上以相对稳定的醚键形式连接两种原药效基团,同时制备几类衍生物,通过评价各衍生物的降糖活性,得到活性较好的先导化合物并对化合物的构效关系进行总结研究。方法 1、衍生物的合成:以各种
其他文献
背景及目的:丙型肝炎病毒(HCV)是导致包括肝硬化、肝细胞癌等急性和慢性肝脏疾病的主要原因之一。在许多国家,也是肝脏疾病相关死亡和需要进行肝脏移植的主要原因之一。据WHO估计,全球至少有1.3至1.7亿人感染了丙肝病毒。在世界范围内每年大约300-400万人新发感染。丙型肝炎病毒感染成为了一个沉重的公众健康负担。本研究的目的是调查住院病人的HCV感染状况,并以非肝病科室住院病人的HCV感染状况的数
目的:探讨不同浓度的利福喷丁聚乳酸缓释微球对兔脂肪干细胞生长及增殖的影响。方法:取健康新西兰大白兔双侧腹股沟脂肪组织,经过消化、洗涤处理,接种于培养瓶中培养。隔日换液,观察细胞贴壁、生长、增殖情况以及细胞形态,每日计数并绘制生长曲线。用优化复乳法制得利福喷丁聚乳酸缓释微球,取第3代兔脂肪干细胞,分为5组,分别加入含有不同浓度的利福喷丁聚乳酸缓释微球的培养液进行培养(浓度梯度:97.6、121.9、
背景:截至2016年底,我国人免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)感染者约65.4万例,累积死亡20.1万例。社区获得性肺炎(community acquired pneumonia,CAP)是HIV感染后最常见的并发症,随着HIV的流行,因罹患CAP而首诊于呼吸科的HIV感染者愈来愈多。但常因涉及隐私,医生很难通过询问病史获得对HIV感染有提示作用的线
开关电源利用PWM脉宽调制策略,经过稳压衰减滤波电路,从而实现稳定输出。它主要有两种功能。其一是作为负载供电稳压源;其二是作为充电器。当它作为充电器使用时,它既可以实时为负载电路传递能量,提供所需电压和电流,又可以为仪器电池进行充电。随着航天事业的迅猛发展,各国开始研制小型化、高可靠性的开关电源电路。在发达国家中,新兴出各种便携式精密仪器,蓄电池作为仪器的后备电源,常常会配备自己特定的充电器。然而
目的:检测乌鲁木齐市地区两家综合型大型三级甲等医院耐碳青霉烯类的肺炎克雷伯菌的KPC型耐药基因,分析耐碳青霉烯类的耐药机制。方法:收集2014年8月到2015年5月31株对碳青霉烯类抗生素敏感性降低的肺炎克雷伯菌。通过全自动细菌鉴定分析仪VITEK2和MS筛选出耐亚胺培南或美罗培南或亚胺培南美罗培南同时耐药的肺炎克雷伯菌,采用改良Hodge试验和聚合酶链反应(PCR)扩增检测细菌产KPC型碳青霉烯
目的:通过统计分析ICU重症监护病房细菌感染患者的降钙素原(PCT)水平与感染的部位和病原菌的类型的相关性,探讨PCT检测对分辨全身感染和局部感染的临床价值以及对感染病原菌类型鉴别诊断的临床应用价值,从而为临床及时、规范化的抗生素治疗提供较为准确的观察数据作为参考。方法:分析2014.11-2016.12青海大学附属医院ICU重症监护病房细菌感染患者158例,收集所有患者的血清PCT值以及细菌培养
目的:1.克隆表达多房棘球蚴亲肌肉蛋白(myophilin)和乳酸脱氢酶(LDH)基因,鉴定myophilin和LDH重组蛋白的免疫原性,为基于myophilin和LDH蛋白的多房棘球蚴感染的免疫诊断研究奠定理论基础。2.检测泡型包虫病患者血清中特异的多房棘球蚴miRNA和DNA分子,将其作为虫体感染的生物标志物,为基于循环核酸的多房棘球蚴感染的检测方法研究提供理论依据。方法:1.通过PCR技术克
背景:何首乌属于补益类中药,具有"补肝肾、益精血"功效,课题组前期研究发现何首乌炮制前后对肝胆转运蛋白基因的表达有差异,肝脏是体内药物代谢和转化的主要场所,其中包括许多I相和II相药物代谢酶,它们决定着药物代谢与转运水平,与药效的发生、发展有密切联系。本课题预期通过何首乌和黑豆提取液及其主要成分的肝体外代谢研究,阐明生首乌及其炮制品以及主要单体成分与肝药酶CYP450的联系,丰富何首乌的炮制理论及
目的:噬菌体展示技术可以用于人类药物靶标的淘选已经有很多文献报道,本研究在实验室已经建立的慢性乙型肝炎T7噬菌体CDNA文库的基础上,利用噬菌体展示技术淘选苦参碱直接结合的多肽靶标。并根据与苦参碱结合的多肽靶标,克隆表达鉴定靶标的全长蛋白。以此探究苦参碱的作用途径,从而为将来最终揭示苦参碱治疗乙型肝炎的作用机制打下基础。方法:以生物素化的苦参碱为靶分子,将其固定在亲和素化的96孔板,采用"亲和→洗
目的癌症严重威胁人类的健康和生命,已经成为人类的头号致死病因。目前临床上治疗肿瘤以综合治疗为主,而化学治疗为主要治疗方法之一。肿瘤化疗药物的研究与开发已取得了很大的进展,肿瘤患者生存时间明显延长,治愈率也逐步提高。然而,也存在许多问题,例如临床上越来越严重的肿瘤多药耐药性(MDR)问题是导致肿瘤化疗失败的重要原因,是肿瘤化疗急需解决的一大难题。寻找高效低毒、对多药耐药肿瘤有效的抗肿瘤药物已成为当前