葡萄糖激酶小分子活化剂的设计、合成、生物活性研究及手性氨基醇的制备

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葡萄糖激酶(GK)是己糖激酶家族成员之一。在肝脏中葡萄糖激酶是催化葡萄糖转化为糖原的限速酶,在胰岛β细胞中,能够增加胰岛素的分泌,对保持血糖的静态平衡起到非常重要的作用,因此葡萄糖激酶活化剂是治疗II型糖尿病非常有前景的药物。本文设计合成了一系列新型的2,3-环氧丙酰胺类葡萄糖激酶小分子活化剂,并通过1HNMR和13C NMR对目标化合物进行了结构鉴定。体外活性测试结果表明,该类化合物具有一定的葡萄糖激酶激活活性,值得做进一步的研究。手性氨基醇是一类非常重要的有机合成中间体,广泛应用与不对称合成,药物化学等重要领域。因此,对有机工作者们来说,手性氨基醇的制备是一项值得研究的课题。本文以硼氢化钠和三氟化硼做为还原体系,对九种手性氨基酸进行还原,得到的手性氨基醇,旋光度稳定,收率较高,结果令人满意。该还原方法成本低,具有一定的实际应用价值。
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