羟基喜树碱（HCPT）是我国临床上较有效地抗肿瘤药物之一，但由于其水溶性差、以及生理学上可以接受的有机溶剂不多的缘故，导致其临床应用受到很大限制。为了克服这些弊端，药物输送系统（drug delivery system，DDS）的研究成为热点。本论文采用超临界反溶剂技术(Supercritical anti-solvent, SAS)，制备HCPT的DDS微粒，并研究各操作参数对羟基喜树碱DDS微粒的影响。本文选择混合溶剂作为溶剂体系，通过单因素实验和正交实验的设计方法，采用SAS技术成功制备得到羟基喜树碱DDS微粒，并借助Zeta PALS粒度分析仪、高效液相色谱（HPLC）、扫描电镜(SEM)、X-射线衍射光谱(XRD)、差示扫描量热仪(DSC)、透射电镜（TEM）和傅里叶红外光谱分析仪(FT-IR)对所制备的DDS微粒进行表征，考察了主要过程参数对微粒的粒径、形貌、载药量等性能的影响。粒径分析结果表明，采用SAS技术可以有效的控制颗粒的大小和尺度分布。对于聚乳酸-HCPT体系，单因素实验结果表明，DDS微粒的粒径、载药量受溶剂性质影响较大，聚乳酸浓度对DDS微粒的形貌起着决定性作用。对于脂质体-HCPT体系，正交实验结果表明，各操作参数对微粒的粒径、包封率影响的主次因素是原药与膜材质量比B>压力P>溶液流速F>膜材配比A>温度T，最优条件下制备得到Dp50为397.1nm、包封率高达91.1%的载药颗粒。FT-IR结果表明，SAS技术处理前后样品没有新的化学键生成，药物和载体是以某种物理作用相互连接的；SEM结果表明DDS微粒基本是是球形颗粒；TEM、XRD、DSC结果表明DDS微粒中的大部分药物已经被分散到载体内部，且以无定形状态存在。上述研究结果可为后续SAS技术制备DDS微粒提供参考。