艾沙度林（Eluxadoline）是一种治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS-D）的药物,相比于其它药物,没有便秘的副作用,也不易产生耐药性,安全有效,目前具有不可替代的作用。该药物分子有三个片段,其中非天然氨基酸衍生物（S）-2-叔丁氧羰基氨基-3-（4-氨甲酰基-2,6-二甲基苯基）丙酸（以下简称“中间体酪氨酸衍生物”）是合成艾沙度林的关键中间体。目前已公布的该中间体的合成路线仅有三条,且各有弊端,均无法完全满足工业化生产的需求。另外,专利持有人均为国外团队,欲在国内合法生产该中间体,研发新的合成路线十分必要。本文从中间体酪氨酸衍生物的分子结构和化学性质出发,通过优化目标化合物不同官能团的构建顺序,将原料成本较高的反应步骤放在合成的后期,从而开发了一个全新的制备该关键中间体的方法和工艺路线,对放大生产的关键设备进行了设计和选型。主要研究内容和结论如下:（1）合成工艺路线的确定。通过反合成分析,设计了该中间体酪氨酸衍生物的初步合成路线;在此基础上,通过改变合成顺序、优化工艺条件,最终确定了一条成本低、收率高的合成工艺路线。（2）中间体酪氨酸衍生物的合成实验。对上述确定的工艺路线进行实验验证,经13步反应,制备的产品化学纯度和ee值可达到99.5%和99.6%,符合原料药关键中间体的指标要求,为后续的工艺放大奠定了基础。（3）中间体酪氨酸衍生物的生产工艺设计。根据合成实验数据,确定生产工艺流程,并对反应器进行设计,推算放大后各步投料量;并结合参数,对放大生产进行了设备选型。通过以上两个步骤,成功完成工艺放大的工业化设计,为项目顺利投产提供了保障。本文的研究成果避开现有专利,打破了国外的技术壁垒,使国内生产该酪氨酸衍生物合法化,并极具市场竞争力。这将会成为影响艾沙度林商业化进度、产品定价的一个重要因素,对腹泻型肠易激综合征的治疗具有重大意义。