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广西血竭(国产血竭)是树脂类中药,是百合科龙血树属植物(Dracaenal.)含脂木质部中提取得到的树脂。本实验室首次发现,广西血竭有很强的对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。α-葡萄糖苷酶抑制剂是治疗糖尿病的有效药物之一。体外实验表明,广西血竭的抑制活性比德国拜耳公司生产的α-葡萄糖苷酶抑制剂的代表药物拜糖苹(acarbose)高许多倍。
本课题以高效液相色谱图和体外对α-葡萄糖苷酶的抑制活性为依据,进行活性和HPLC指导下的导向分离,建立了分离提取血竭有效成分的方法。分离得到有效部位及有效组分。
然而,广西血竭中降血糖有效成分在水中的溶解性很差,几乎不溶于水,水中分散性很差,所以其生物利用度低,血竭的应用于治疗糖尿病还处于初级阶段。如果探索一种方法,提高血竭在水中的分散性,就能提高血竭的生物利用度,有利于将其开发成一种新药。
本课题用超临界流体反溶剂法(SupercriticalAntisolvent,SAS)制备血竭及其有效部位的超细粉末,能够很大提高血竭在水中的分散性,提高其生物利用度。使用SAS法制备血竭超细粉末时,用乙醇溶解血竭,然后通过喷头将血竭乙醇溶液喷射入超临界二氧化碳中。由于乙醇对超临界二氧化碳的吸收溶解而使其体积膨胀,降低溶剂的溶解能力,使血竭形成过饱和而沉析。
SAS实验的条件如下:膨胀室的压力为10~25MPa,膨胀室的温度为303~323K,二氧化碳的流速为400g/h,血竭乙醇溶液的浓度范围为0.5~5mg/ml,血竭乙醇溶液的流速为0.5~2ml/min,血竭颗粒的制备时间60~120min,干燥时间30~60min。在膨胀室压力为20~25MPa,温度为30~40℃,血竭乙醇溶液的浓度为0.5~1mg/ml时,制备生成的血竭颗粒形态呈球形,颗粒的粒度大小在1~5μm之间,粒度分布很窄。在SAS过程中,血竭对α-葡萄糖苷酶的抑制活性几乎没有损失。而且制备生成的超细粉末在水中有很好的分散性,呈胶体溶液,其对α-葡萄糖苷酶的有较强的抑制活性。