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在药物的研发过程中,化合物库的构建对药物筛选及构效关系的研究起着非常重要的作用。新的化学技术和方法的发展为快速构建化合物库提供了保障,而催化反应技术是实现这一目标的重要技术之一。应用催化反应可方便完成对药物分子的结构修饰、改造以及高效的合成目标分子。铜作催化剂具有价廉、易得、毒性小等特性,尤其是将其进行负载后,极易分离,从而实现了回收和套用,这使它在制药中的应用更有优势。本文制备了两种天然多糖负载的铜催化剂,并针对这两种负载铜催化剂在药物研究中的应用开展了以下工作:1.制备了纤维素负载铜催化剂,用XPS、TEM、ICP-AES等对催化剂进行了表征,然后将负载催化剂应用到了糖基叠氮和端基炔的环加成反应中。纤维素负载铜可以在水中高收率的催化合成糖基三氮唑类化合物,反应无需其它的配体或碱,且催化剂回收方便,可以循环使用。应用该方法合成了5个含有齐多夫定结构的喹诺酮衍生物,并进行了抗肿瘤活性筛选。纤维素负载铜催化反应为构建糖基三氮唑化合物库提供了一种有效方法。2.制备了壳聚糖负载铜催化剂,并用XRD、TEM、IR、TG和ICP-AES等进行了表征。然后应用该催化剂开发了一种以卤代芳烃和亚磺酸钠为底物,简单、高效、绿色的砜类物质合成方法。我们用壳聚糖负载醋酸铜作催化剂,以醋酸钾为碱,在含水溶剂中以较高的收率合成了各种砜类化合物。另外,这种容易分离回收的催化剂在循环使用了5次之后依旧保持着较好的催化活性。最后,我们用这种简单高效的方法合成了抗溃疡药佐利米定。3.开展了埃罗替尼糖基化的研究,应用铜催化糖基叠氮与埃罗替尼进行的click反应合成了一系列糖基埃罗替尼衍生物。用MTS法测试了这些新化合物对MDA-MB-231、HepG-2、A549和MCF-7四种肿瘤细胞增殖的抑制活性。结果表明糖基三氮唑修饰后的埃罗替尼衍生物对MDA-MB-231和HepG-2这两种肿瘤细胞的抑制活性有明显的提高。分子对接的研究结果显示,部分糖基化合物可以较好的与表皮生长因子受体EGFR和HER2结合。这些研究为进一步开发氨基喹啉类抗肿瘤药物打下了基础。