介绍了第三代头孢菌素类抗生素头孢唑肟的药理学特性、临床应用和制备方法。重点研究了头孢唑肟的合成方法。通过对合成工艺研究和改进,确定了一条适合工业化生产的合成路线。7-氨基-3无-3-头孢-4羧酸(7-ANCA)是合成头孢唑肟的重要中间体。3-OH头孢甲苯复合物与硼氢化钠,经还原反应,得7-苯乙酰氨基-3羟基头孢-4-羧酸二苯甲酯(HCA),收率85%。以HCA,甲磺酰氯为原料,二氯甲烷为溶剂,三乙胺为缚酸剂,在二乙氨存在下,进行消除反应,得7-苯乙酰氨-3-无-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯(BCD),收率98.5%。以BCD,三氯化铝,苯甲醚为原料,脱除C-4位二苯甲基保护基,合成7-苯乙酰氨-3-无-3-头孢-4-羧酸(BCA),收率98%。BCA经PGA-450酶对C-7位苯乙酰氨基进行脱保护,合成7-氨基3-无-3-头孢-4羧酸(7-ANCA),收率75%。7-ANCA的总收率为61%,高效液相色谱测得纯度为99.9%。7-ANCA与2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨乙酸苯并噻唑硫酯(AE活性酯)在三乙胺存在下缩合制备头孢唑肟酸,收率91.8%。以头孢唑肟酸和异辛酸钠为原料,异丙醇为溶剂,当异丙醇和水体积比10：1时,头孢唑肟钠收率93.8%。头孢唑肟钠总收率86.8%,纯度99.34%(HPLC)。头孢唑肟钠经红外光谱、核磁共振氢谱确证,质量到2010年药典标准要求。