胆酸是一种体内的手性分子，具有两亲性，生物相容性很好，其独特的结构特点使其在超分子化学和生物学领域，尤其是在作为药物载体方面引起了人们广泛的关注。本文构建了两种含胆酸的具有不同结构的分子，并对它们进行了性能研究。希望通过此项研究扩大胆酸在药物载体领域的研究。　　 一、用胆酸改性低代的PAMAM。低代的PAMAM有理想的生物学性能，但它们的结构比较柔软，可能会减少其内部空腔的容量。因此，低代PAMAM在主客体方面的研究要少于高代分子。　　 本课题组前期采用胆酸对低代聚酰胺-胺树枝状大分子进行了研究。为了比较取代度对性能的影响，本研究制备了较高取代度的产物（PAMAM1-CA6），其在水相中能够自组装成粒径约为273nm的纳米粒子；组装后的多分子胶束对氨甲喋呤(MTX)的释放速度随介质pH值的降低而加快：PAMAM1-CA6具有更低的细胞毒性;能够有效提高MTX的药效，且这种提高作用具有时间依赖性。　　 研究表明，随胆酸取代度的提高，组装体的粒径增大：仍保持对药物的环境响应性缓释能力。同时，作为药物载体，在提高药物对肿瘤细胞抑制作用的同时，材料的细胞毒性有所降低，更有利于其以后在体内的应用。因此，这类由胆酸改性的低代树枝状大分子有望成为新型的药物控释载体。　　 二、利用点击化学合成胆酸分子伞。随着分子伞概念的提出，胆酸就以其独特的结构被选为了伞面结构。本研究选用季戊四醇为核，胆酸为臂，采用点击化学的方法进行连接，通过核磁、红外、元素分析的方法表征了各步产物的结构，成功地合成了一种四臂的胆酸分子伞。　　 实验证明，这种胆酸分子伞能在水中形成具有疏水空腔的单分子胶束，可以包裹疏水性的客体分子（如与芘的摩尔结合比例为2:1），提高疏水性物质在水中的溶解度。体外细胞实验说明新的结构具有较低的细胞毒性。因此，这种新型胆酸分子伞具有作为疏水性药物载体的潜力。　　 综上所述，胆酸的结构和性能上的优势使其能够构建多种药物载体系统，所以它在作为药物载体方面有着广阔的应用前景。