【摘 要】
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本文以4-噻唑酮为先导结构,设计合成了两个系列共47个化合物,其化学结构均经核磁共振、高分辨质谱和红外光谱确认。对这两个系列的部分化合物采用CoQO法进行了DHODH抑制活性
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本文以4-噻唑酮为先导结构,设计合成了两个系列共47个化合物,其化学结构均经核磁共振、高分辨质谱和红外光谱确认。对这两个系列的部分化合物采用CoQO法进行了DHODH抑制活性的测定,测试结果表明卤素取代的4-噻唑酮化合物对DHODH具有较好的抑制活性,卤素取代比其他吸电子或供电子基团取代活性要好；还发现联苯取代的化合物活性显著高于单苯环取代的化合物,其中联苯化合物IPP173103、 IPP173104、 IPP173108、 IPP173109、 IPP173116的ICso值均达到纳摩尔级。此外,还在上述结构的基础上设计合成了分别含有杂环、萘环、二苯醚及二苯基酰胺基的化合物,定性考察了结构变化对活性的影响。医药农药双向开发是先导发现的重要环节,因此还测试了部分化合物对植物根结线虫的抑制,结果表明这两个系列的化合物对线虫也表现出良好的抑制效果,其中,IPP173204、 IPP173015、 IPP173101和IPP173001四个化合物在浓度为30～40ppm时对根结线虫的抑制效果明显,对根结线虫的抑制率达到90%以上,且对植物未产生明显毒害作用。
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