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癌症是仅次于心血管病的人类死亡的第二大疾病。作为近十余年来本领域的研究热点,靶向抗肿瘤药物的研发取得长足发展,多个蛋白激酶抑制剂先后成功上市。尽管这类药物可克服传统抗肿瘤药物选择性差及毒副作用大等缺陷,但仍存在疗效不理想及耐药性等问题。因此,对已知靶向药物进行结构修饰以及发现具有独特结构和作用机制的新型抗肿瘤药物十分重要。舒尼替尼是2006年美国FDA批准的第一个多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗对伊马替尼耐药的胃肠道间质瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(RCC),但已有耐药性的报道。本课题组前期通过