血根碱能够抑制多种肿瘤的生长和转移，其作为一种广谱的抗肿瘤药物近年来越来越受到人们的关注。但是，因为自身理化性质的缺陷，如溶解性低、稳定性差等因素限制了其临床的广泛应用。改进当前药物活性分子在溶解性、靶向性等方面的不足具有重要意义和广泛的应用价值。纳米技术的飞速发展为解决上述问题提供了新的思路，并促使药物开发逐渐从寻找新化合物向优化载药系统过渡。石墨烯作为sp2碳原子组成的一种新型二维纳米材料，可以通过物理、化学作用负载药物分子，从而提高其水溶性，并且因为其具有的特殊结构，可以直接靶向到达肿瘤部位，降低抗肿瘤药物因全身分布而导致的对正常组织的毒副作用。本论文开展了以下三方面的研究：（1）血根碱对人脑胶质瘤细胞的生长及放射敏感性的影响：不同浓度的血根碱对脑胶质瘤细胞的生长、侵袭表现出非常有效的抑制作用，其作用机制涉及细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡以及活性氧的上升。而在无毒副作用的低剂量下血根碱可以明显提高脑胶质瘤的放射敏感性。结合其它已有研究，血根碱可以作为一种对多种肿瘤具有抑制作用的广谱放化疗候选药物。（2）氧化石墨烯-血根碱的制备及抗肿瘤作用研究：以六臂聚乙二醇修饰的氧化石墨烯为载体，通过物理作用把抗癌药物血根碱成功吸附到石墨烯表面，并实现血根碱的高效装载，形成氧化石墨烯-血根碱复合物。体外实验证实，复合材料可以实验血根碱的可控释放，并且高度保持血根碱的抗癌活性。（3）在体内外水平研究石墨烯量子点的合成、载药及生物安全性：通过强酸氧化石墨得到氧化石墨烯量子点，并使用聚乙二醇进行功能化修饰。将制得的量子点与Hela细胞孵育，结果发现细胞的存活率、细胞周期、凋亡和坏死以及诱导产生的ROS含量都没有发生明显的变化。进一步将量子点分别通过腹腔注射以及静脉注射小鼠后，没有发现小鼠的体重、血常规、血生化等指标出现异常，同时也没有产生明显的组织损伤。这些结果表明聚乙二醇修饰的氧化石墨烯是一种低毒的纳米材料，在生物医学领域有极大的应用潜能。总而言之，本研究成功克服血根碱水溶性低，以及因全身分布带来的毒副作用，并制备了可用于载药体系的石墨烯以及石墨烯量子点，特别是石墨烯量子点，其制备简单、高效、低毒，在生物医学领域具有广阔的应用前景。