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乙型肝炎病毒（HBV）是目前已知的最小动物嗜肝DNA病毒，其基因组结构紧凑、功能高效。人类感染HBV后可引起急慢性肝炎，HBV DNA编码的多种结构蛋白和功能蛋白抗原性很强，能激发宿主免疫系统产生较强的免疫应答反应而导致肝损伤，最终转化为肝硬化和原发性干细胞癌。目前治疗乙型肝炎多采用抗病毒、改善肝功能和免疫调节等联合治疗的方法，至今还没有研究出一种能将HBV从患者体内清除的特效药。 国内外公认的如a-干扰素（IFN-a）和拉米夫定（3-TC）等核苷类药物对HBV有较好的抑制作用，但长时间用药副作用大且产生耐药株，停药后易复发。我国具有几千年利用中草药治疗疾病的经验，这就为从天然产物和传统药用植物中筛选高效低毒的抗HBV药物或先导化合物提供一条有效的途径。 本论文通过查阅相关文献和《黎族药志》，从中选取20种清热、解毒、保肝和民间用于治疗慢性肝炎的药用植物。60％乙醇回流提取得到该20种药用植物的醇提物，以HepG22.2.15细胞株为体外抗HBV活性筛选模型，用MTT法检测醇提物的细胞毒性；以ELISA法检测细胞培养上清中HBV的HBsAg和HBeAg的滴度，最后以醇提物对HepG22.2.15细胞HBeAg分泌的抑制作用作为抗HBV活性筛选的指标。实验结果表明，最大无毒浓度时田基黄醇提物对HepG22.2.15细胞HBeAg分泌的抑制率最高，即为69.06%，IC50值为14.57μg/mL，治疗指数TI>2。 田基黄醇提物用水分散，依次用氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取，得到氯仿、乙酸乙酯、正丁醇和水部位，用MTT和ELISA法对这四个部位进行体外抗HBV活性的评价，其中乙酸乙酯部位抗 HBV活性最强，最大无毒浓度时对HepG22.2.15细胞HBeAg分泌的抑制率为63.46%，IC50为111.07μg/mL，TI>2。采用硅胶、Sephadex LH-20及薄层色谱等方法对田基黄醇提物进行进一步活性追踪分离。从田基黄乙酸乙酯的活性部位分离得到4个单体化合物。根据理化性质、1H-NMR和13C-NMR波谱数据分析鉴定了这4个化合物的结构，分别为槲皮素-7-O鼠李糖苷（vincetoxicoside B）、（2R，3R）双氢槲皮素-7-O-α-L鼠李糖苷（（2R,3R）-taxifolin-7-O-α-L-rhamnoside）、槲皮苷（quercitrin）和1，3，6，7-四羟基呫吨酮（1，3，6，7-tetrahydorxxynahtnoni）。其中化合物4是体外抗乙型肝炎病毒活性最高的化合物，其对HepG22.2.15细胞HBeAg分泌的抑制率最高，为67.66%，IC50值为40.25μg/mL，治疗指数TI>2。 本论文只对本次实验体外筛选的田基黄醇提物及化合物4和以前实验室体外筛选出来的活性较高的金荞麦、石花醇提物进行了初步定性的体内抗HBV活性的评价。北京鸭感染DHBV第7天开始给药，醇提物的高剂量组为26mg/kg，低剂量组为6.5 mg/kg，化合物4的高剂量组为80mg/kg，低剂量组为20mg/kg，一天2次，连续给药10天。结果显示，石花和田基黄醇提物高剂量组在感染DHBV的北京鸭体内模型上也有较好的抗病毒作用，且停药后几乎不反弹；金荞麦醇提物对HBV-DNA有一定抑制作用，且易反弹；而化合物4对HBV-DNA无直接抑制作用。 1，3，6，7-四羟基咕吨酮（1,3,6,7-tetrahydorxxynahtnoni）体外抗HBV活性和石花醇提物体内抗DHBV活性为本实验首次发现，具有进一步研究开发的潜力。