两种含氮肌糖类药物及其杂质的分离纯化与结构分析

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药物在人类同疾病的斗争中发挥着不可替代的作用,而药物的纯度以及药物中的杂质由于能直接影响药物的活性而备受人们关注.因此在新型药物的研制过程中,产品的分离纯化及杂质的分析已成为药物质量控制中的关键环节.该论文对两种小分子含氮肌糖类药物进行了系统的分析研究:1.关于治疗二期糖尿病药物Voglibose的杂质分离与分析运用多种柱层析技术,从Voglibose产物中分离得到Voglibose和其它4个新的同分异构含氮肌糖类杂质:分别为化合物(2)5,6-dideoxy-5-((2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethyl)amino)-1-C-(methoxycyclohexylmethyl)-D-epi-inositol;化合物(3)5,6-didexoy-5-((2-hydroxy- 1-(hydroxymethyl)ethyl)amino)-2-C-(cyclohexylmethoxyl)- 1-C-(hydroxymethyl)-D-epi-inositol;化合物(4)5,6-didexoy-5-((2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethyl)amino)-3-C-(cyclohexylmethoxyl)-1-C-(hydroxymethyl)-D-epi-inositol和化合物(5)5,6-Didexoy-5-((2-hydroxyl-1-(hydroxymethyl)ethyl)amino)-4-C-(cyclohexylmethoxyl)-1-C-(hydroxymethyl)-D-epi-inositol.在综合运用质谱(ESI-MS)、核磁共振(2D NMR)和X-射线单晶衍射技术等现代波谱技术的基础上,确定了这些化合物的结构.2.关于抗生素类药物阿司米星的高纯度制备与结构分析从阿司米星研制产物中通过多次重结晶获得高纯度的阿司米星硫酸盐单晶体,并运用质谱(ESI-MS)、核磁共振(1D,2D NMR)和X-射线单晶衍射技术等现代波谱技术对其结构进行了研究,并确定了其手性碳原子的绝对构型.运用质谱(ESI-MS)初步确定了其中的一种杂质.
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