目的：观察肾康灵对慢性肾功能衰竭（CRF）患者的临床疗效及肾大部切除大鼠的肾脏保护作用，探讨其改善肾功能的作用机制。方法：68例慢性肾衰患者随机分治疗组38例，对照组30例。治疗组口服肾康灵片，对照组口服苯那普利（洛汀新）。在临床观察中，观察两组患者治疗前后的临床症状、内生肌酐清除率（Ccr）、血肌酐（Scr）、尿素氮（BUN）、血红蛋白（Hb）、24h尿蛋白定量、血浆白蛋白（ALB）、胆固醇（CHO）、甘油三酯（TG）、血液流变、血液转化生长因子-β₁（TGF-β₁）。在动物实验中，采用5／6肾大部切除法诱导CRF大鼠模型，随机分为假手术组、模型组、苯那普利组、肾康灵高剂量组和肾康灵低剂量组，观察五组大鼠的24h尿蛋白、BUN、Scr、ALB及肾脏病理改变，并用免疫组化法观察。肾组织胶原Ⅳ（COL-Ⅳ）、纤连蛋白（FN）、层黏连蛋白（LN）和TGF-β₁的表达。结果：（1）临床观察肾康灵组总有效率84.2％，苯那普利组总有效率83.3％，经统计学处理，两组无显著性差异（P＞0.05）。（2）肾康灵能明显改善CRF患者的临床症状及贫血状态，疗效优于苯那普利（P＜0.05）。（3）临床及动物实验证实，肾康灵能明显降低Scr、BUN，升高Ccr，改善尿蛋白、提高ALB、减少TGF-β₁及细胞外基质（FN、LN、COL-Ⅳ）的阳性表达、减轻肾小球硬化程度，与苯那普利组比较无明显差异（P＞0.05）。结论：肾康灵通过减少TGF-β₁的阳性表达，改善肾脏纤维化，延缓慢性肾衰竭的进程。