【摘 要】
:
吡唑类药物因其作用谱广、药效强烈等特点而受到越来越多的关注。论文对吡唑杂环化合物的研究进展、合成、应用等进行了系统的论述,对N-芳基-3-氰基-5-氨基吡唑及其衍生物进
论文部分内容阅读
吡唑类药物因其作用谱广、药效强烈等特点而受到越来越多的关注。论文对吡唑杂环化合物的研究进展、合成、应用等进行了系统的论述,对N-芳基-3-氰基-5-氨基吡唑及其衍生物进行了探索合成。首先,利用串联法合成了1-(2,6-二氯-4-三氟甲基)苯基-3-氰基-5-氨基吡唑1,体现了串联反应操作简便、无需分离中间体、产率高等优点。探索了氟虫腈即1-(2,6-氯-4-三氟甲基)苯基-3-氰基-4-三氟甲基亚磺酰-5-氨基吡唑的合成。同时,探索合成了1-(2,6-二氯-4-三氟甲基)苯基-3-氰基-5-三氟甲基磺酰氨基吡唑。其次,由于氨基的活泼性,对化合物1进行了氨基上的修饰:是与醛的缩合反应,二是与酰卤或酸酐的反应,三是与磺酰基化合物的反应。分别进行条件优化,成功合成了三个系列化合物,产率较高。再次,分别利用氯化亚砜、N-溴代琥珀酰亚胺和N-碘代琥珀酰亚胺与化合物1反应,成功地合成了4-位被氯、溴、碘取代的吡唑化合物,并进行了条件筛选。又进一步分别合成了两个系列的4-氯和4-溴代吡唑的Schiff碱化合物。方法简便,产率也比较高。由于碘离子的逃逸,未能得到4-碘代吡唑的Schiff碱化合物。
其他文献
<正>慢性阻塞性肺气肿是中老年常见的慢性呼吸系统疾病,多表现为不完全可逆的气道气流受限,急性期频繁发作,如控制不及时可进展为慢性肺气肿并进一步出现病情的恶化,最终导致
芥川龙之介的《竹林中》的创作目的并不在于探求故事的真实面目,作者意图缔造一种叙事策略,通过种种表面的不可靠叙述技巧伪装其真实意图,调整甚至麻木读者对真相的获取欲望,
余华小说《活着》的意义不仅在于它书写了一群普通人生活的历史情状,留下的更多是关于我们每个人对现实生存意义的永恒思考。探究小说的人物性格与命运,从而引发与小说相关的
<正> 人物特稿,顾名思义,是以人物为报道中心的特稿,相对于事件特稿、风光特稿、服务性特稿而言。1978年美国普利策新闻奖始设特稿奖。普利策评奖中常常出现这样的现象:一篇
伴随改革开放40年的进程,中国语言学科(以下简称中文学科)经历了从起初的恢复重建,到后来的再度兴盛。从这个不惑之年的视角,回顾这个中文学科产生的来路,难免产生一些颇有意思的回
女大学生就业是一个关系其个人前途和社会稳定的大事,是社会各界所共同关注的热点问题.本文采用半参数有序Probit模型分析女大学生的就业满意度,并与标准有序Probit模型进行
<正> 婴儿痉挛症是婴儿早期癫痫的一种特殊类型。常在婴儿期发病,以屈曲、伸展、点头、闪电样痉挛为主要症状,大多伴有精神运动发育迟缓,是预后较差的一种癫痫,对身体健康影
坂雪岗污水处理厂是深圳市第一个采用BOT方式建设的污水处理厂,处理规模4万m3/d。采用改良UCT工艺,进水采用两点进水方式,80%的污水进入厌氧区,20%的污水进入缺氧区,由配水井
古人以赋乃古诗之流。赋与诗结缘,首在赋诗言志。而赋诗应对为行人之职,亦为外交礼仪形式。由“行人之官”赋诗到汉代赋家骋辞的中介是战国纵横家说辞。汉及其后诸赋家尚辞与
中国古典诗歌历来注重"美刺"的教化功能,但对于重大的自然灾难却鲜有表现。汶川大地震和玉树地震在两年内相继发生,诗歌的抒情主体倏忽回归到时代的"大我",改变了长期以来陷