【摘 要】
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目的:探讨人参皂甙C-OH构型改变与其药理活性的关系,从而为进一步阐明人参皂甙的结构与其药理活性的关系,筛选及设计高效、选择性更好的人参皂甙类药物提供一定的依据和线索.
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目的:探讨人参皂甙C<,12>-OH构型改变与其药理活性的关系,从而为进一步阐明人参皂甙的结构与其药理活性的关系,筛选及设计高效、选择性更好的人参皂甙类药物提供一定的依据和线索. 该文分三部分: 第一部分:12-epi-NG-2A的制备、分离、鉴定 及C<,12>-OH构型改变对NG-2A立体结构的影响;第二部分:NG-2A及12-epi-NG-2A对高K<+>及Phe引起的大鼠主动脉环收缩反应的影响;第三部分:NG-2A及12-epi-NG-2A对缺氧/再复氧的牛主动脉内皮细胞的保护作用.结论:1.成功地合成了NG-2A的C<,12>手性异构体(12-epi-NG-2A).2.NG-2A分子中的C<,12>β-OH有可能与C<,20>位上氧原子及β-D-吡喃葡萄糖基上氧原子形成氢键;12-epi-NG-2A分子中的C<,12>α-OH可能不形成此类氢键.氢键的形成对维持C<,20>构象及分子的立体形状具有十分重要的作用.3.NG-2A的C<,12>-OH构型改变不明显影响其对高K<+>及Phe引起的大鼠主动脉环收缩反应的作用及对ATP诱导的牛主动脉内皮细胞经ROC的Ca<2+>内流的作用.提示NG-2A的这些作用可能与C<,20>构象改变关系不大.4.NG-2A的C<,12>-OH构型改变对NG-2A保护缺氧/再复氧的牛主动脉内皮细胞的作用及其抑制缺氧/再复氧后牛主动脉内皮细胞酪氨酸激酶的活性增强的作用有明显影响.提示NG-2A的这些作用可能与C<,20>构象改变关系密切.
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