铜试剂或碘化物参与构建C-X(S,N)键的反应研究

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在自然界中,C-X键(X=N,O,S等)存在于多种天然产物当中。它们在农药,医药,材料等领域也有着广泛的应用。因此,通过简便,高效的途径去构建碳-杂键(C-S,O,N等)是当代有机合成中一项重要的研究内容。以往进行碳杂键的合成大多是通过在过渡金属的催化下以芳基卤化物与含杂原子的亲核试剂作为底物进行交叉偶联得到目标化合物。这些方法往往需要用到昂贵的金属催化剂,强碱以及复杂的配体。本文从绿色化学的角度出发,针对传统合成方法上的弊端,我们设计并实现了以碘化物或铜盐作为促进剂或催化剂的反应体系下进行多种碳-杂键(C-X,X=S,N,O)的构筑。本文的研究内容包括以下四个部分:论文首先以碘化钠作为促进剂,氢溴酸作为反应助剂的反应体系下,以芳基亚磺酸作为硫源,醇类作为亲核试剂,对烯烃进行碳碳不饱和键的双官能团化来合成β-烷氧基硫化物。该反应操作简便,在温和的条件下就可以获得较高的产率。另外,在用2-烯丙基苯酚作为底物时,可以通过分子内关环得到2取代的2,3二氢苯并呋喃的衍生物。在第三章中研究了两种不同的反应体系分别合成β?酰氨基硫化物以及β?乙酰氧基硫化物。当在N-溴代丁二酰亚胺作为反应助剂的条件下,以芳基硫酚和腈类作为底物进行烯烃的双官能团化,高效的合成了β?酰氨基硫化物。在二甲基亚砜作为氧化剂的条件下,以芳基硫酚作为硫源,二乙酸碘苯作为亲核试剂时,对烯烃进行双官能团化合成了β?乙酰氧基硫化物。同时,当以N-芳基硫基丁二酰亚胺作为硫源来替代芳基硫酚,在氢溴酸的存在下,同样可以获得β?酰氨基硫化物并能得到中等收率。在第四章中,我们在四丁基碘化铵-氢溴酸的绿色体系下,以芳基磺酰氯作为硫醚化试剂,对各类富电子化合物(如酚类,芳基醚类,吲哚及类似骨架的苯并杂环,吡唑酮等)进行区域选择性的亲电取代并获得较好的收率。该反应可以在温和的条件下,用非金属的绿色体系下来构建C-S键。最后一章中,我们研究了在溴化亚铜的促进下,以异喹啉类化合物以及各类具有饱和碳氢键的化合物(醚类,甲苯,α位有饱和C-H键的烯烃类)作为底物进行C-N键的氧化偶联来合成N-取代的异喹啉-1(2H)-酮类化合物。并且,利用该合成方法可以有效的合成与5-黄曲霉毒素类似骨架的化合物。
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