本论文由六章组成，第一章至第四章分别详细论述了四种石松类植物:粗糙马尾杉(Phlegmariurus squarrosus)，椭圆马尾杉[Phlegmariurus henryi(Baker)Ching]，云南石松(Lycopodium japonicum f.yunnanense)和石松(Lycopodiumaponicum)中石松生物碱成分及其生物活性研究;第五章详述了石松生物碱Fawcettimine衍生物的合成研究;第六章综述了石松生物碱的生物活性研究进展。通过各种色谱技术，波谱分析和X晶体衍射等手段，从上述四种石松类植物中共分离了石松生物碱类化合物118个/次，其中新化合物15个（包含1个C13N型新颖降三碳骨架石松生物碱）。　　对分离得到的所有新化合物和部分已知化合物进行了体外乙酰胆碱酯酶抑制活性、BACE1抑制活性、细胞毒活性、NGF诱导PC12细胞分化活性筛选，从中发现两个化合物对PC12细胞分化有微弱促进作用。　　第一章粗糙马尾杉的石松生物碱成分及生物活性研究　　粗糙马尾杉(Phlegmariurus squarrosus)为石杉科马尾杉属植物，在我国主要分布于云南、台湾及西藏南部等地。粗糙马尾杉全草入药，用于风湿腰痛，坐骨神经痛。从采自广西省靖西县的粗糙马尾杉中总共分离并鉴定出28个石松生物碱，其中包含新化合物4个，分别为8β-hydroxy-17α-methyl-lycoflexine(1)，8β-hydroxylyco flexine(2),5-epi-13-methoxylycoposquarrosamine A(3),15-epi-8α-hydroxylycoposerramine Q(4)。值得指出的是，化合物1的C17位具有甲基取代，这在之前的lycoflexine类型的衍生物中较为罕见。对所有新化合物进行了体外乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性和β内分泌酶(BACE1)抑制活性检测，然而活性结果显示该批新化合物没有任何活性。　　第二章椭圆马尾杉的石松生物碱成分及生物活性研究　　椭圆马尾杉[Phlegmariurus henryi(Baker) Ching]为石杉科马尾杉属植物，是一种中型附生蕨类。附生于海拔700-3100米的林下树干或山顶灌丛。我国主要产广西、云南，为中国西南地区特有蕨类的一种。越南也有分布。从采自云南省文山州麻栗坡县的椭圆马尾杉中总共分离并鉴定出32个石松生物碱，其中包含新化合物5个，分别为1-epi-malycorinA(1)，1-epi-17S-hydroxymalycorinA(2)，6α-hydroxyphlegmariurine A(3),2S,4R-dihydroxyfawcettimine(4),16-hydroxylycodine(5)。其中，化合物1-epi-17S-hydroxymalycorinA(2)是一个具有1，2-丙二醇独特单元的C19N类型的石松生物碱。化合物2S,4R-dihydroxyfawcettimine(4)是fawcettimine的2位和4位双羟基取代的衍生物。16-hydroxylycodine(5)是lycodine的C15位被氧化从而形成一个罕见的15位具有羟甲基基团的石松生物碱。对所有新化合物进行了体外乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性、β内分泌酶(BACE1)抑制活性和细胞毒活性的检测，然而活性结果显示该批新化合物没有任何活性。　　第三章云南石松的石松生物碱成分及生物活性研究云南石松(Lycopodium japonicum f.yunnanense)为石松科石松属植物，特产于贡山县怒江东西两岸的高黎贡山及怒山;生于亚高山带灌丛草坡、针阔混交林林缘及疏林下，海拔2500-3300米，为石松的一个变种，该变种记载于云南植物志。从采自云南省怒江傈僳族自治州泸水县片马镇的云南石松总共分离并鉴定出35个石松生物碱，新化合物3个，分别为lycoyunnadine A(1)，acetyllycoposerramine MN-oxide(2),8,15-dehydrolycopoclavamine-A(3)。其中化合物lycoyunnadine A(1)是一个通过C6-C16键连接而形成具有笼状结构片段的刚性四环(6/6/5/5)环系新骨架类石松生物碱。该化合物也是迄今为止首次发现的第一个C13N骨架的石松生物碱。对所有新化合物进行了体外β内分泌酶(BACE1)抑制活性和NGF诱导的PC12细胞分化活性进行了筛选，仅仅发现只有化合物1对PC12细胞分化有微弱促进作用。　　第四章石松的石松生物碱成分及生物活性研究　　石松（ycopo dium aponicium）为多年生常绿匍匐蔓生草本，又名过山龙、宽筋草、舒筋草、伸筋草等。产于贵州、云南、四川、江西、湖南、湖北等省。主要生长于海拔290-2300米的生疏林及溪边酸性土壤中。石松收录于历届药典。该植物全草如药，具有舒筋活血、祛风散寒等功效。民间用于治疗风寒湿痹、关节痛、皮肤麻木、四肢软弱、水肿、癣疥、溃烂痛疮及跌打损伤等症。从采自云南省保山市腾冲的石松中总共分离并鉴定出33个石松生物碱，其中包含新化合物3个，分别为6-O-acetyllucidioline(1)，8β,15β-epoxy-des N-methyl-β-obscurine(2)，15-epilycojapodine K3)。其中化合物2为一个含有环氧乙烷结构的lycodine型石松生物碱。对所有新化合物进行了体外β内分泌酶(BACE1)抑制活性和NGF诱导的PC12细胞分化活性进行了筛选，仅仅发现只有化合物2对PC12细胞分化有微弱促进作用。　　第五章石松生物碱Fawcettimine衍生物的合成研究　　Fawcettimine是1959年由BURNELL R H.等从Lycopodium fawcettii中分离得到的石松生物碱，它作为fawcettimine类型石松生物碱的生源母体，也是其他许多类型石松生物碱的仿生合成母体。因此吸引了国内外众多有机化学家的兴趣，成为近些年有机合成领域的一大热点。然而，其活性研究表明该化合物没有显著的乙酰胆碱酯酶抑制活性等，因此，为了本章节主要开展了“石松生物碱fawcettimine衍生物的合成研究”工作，以期获得更多具有良好生物活性的衍生物，为创新药物的研发提供帮助。　　第六章石松生物碱的生物活性研究进展　　本章综述了石松生物碱的生物活性研究进展。已报道的石松生物碱的活性涉及抗胆碱酯酶活性、细胞毒活性、增强对神经因子的mRNA表达活性、抗炎活性、抗虫活性、抗菌活性、抗病毒活性、神经保护作用以及其他作用（升压、止血、降糖、治疗肝癌、治疗动脉粥样硬化等）。