【摘 要】
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一氧化氮(NO)作为重要的信使物质和效应分子在体内发挥重要的生理功能.它不但具有抑制血小板聚集以及舒张血管的功能,而且在胃肠道中还发挥着与前列腺素相同的粘膜保护作用.N
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一氧化氮(NO)作为重要的信使物质和效应分子在体内发挥重要的生理功能.它不但具有抑制血小板聚集以及舒张血管的功能,而且在胃肠道中还发挥着与前列腺素相同的粘膜保护作用.NO供体型阿司匹林NCX-4016是将阿司匹林与硝酸酯类NO供体偶联而成的化合物.研究表明,它的抗血小板聚集作用大于阿司匹林,并且胃肠道不良反应明显小于阿司匹林,是一个很有希望的抗血栓药物.目前,NCX-4016即将进入Ⅲ期临床研究阶段.抗氧剂在治疗心血管疾病中具有许多重要作用,如扩张血管、增加血流量、清除自由基等.阿魏酸是广泛存在于植物中的一种抗氧剂.对羟基桂皮酸是阿魏酸的衍生物,也具有一定的抗氧作用.基于上述研究背景,我们首先合成了NCX-4016,并选取两种不同类型的NO供体呋咱氮氧化物和硝酸酯,通过连接基团阿魏酸和对羟基桂皮酸分别与阿司匹林偶联,共合成了两种类型的目标化合物22个(Ⅰ<,1>-Ⅰ<,14>,Ⅱ<,1>-Ⅱ<,8>),期望获得结构和作用机制新颖的抗血栓新药.所有目标物的结构均经核磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析确证.体外抗血小板聚集试验结果表明,10个目标物(Ⅰ<,1>- Ⅰ<,3>、Ⅰ<,9>、Ⅰ<,14>、Ⅱ<,2>、Ⅱ<,4>-Ⅱ<,6>和Ⅱ<,8>)显示了较高的抗血栓活性,其中Ⅱ<,6>抗血栓活性优于阿司匹林和NCX-4016.体内抗血栓形成试验结果显示,Ⅱ<,6>的活性与阿司匹林和NCX4016相当.我们还对活性化合物的构效关系进行了研究.深入的药理实验正在进行当中.
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