【摘 要】
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为了使硫酸化多糖和AZT的毒副作用降低,抗爱滋病病毒的活性提高,我们最近成功的合成并测定了一种新的高抗爱滋病活性的化合物--含有AZT的硫酸化多糖(SP-AZT),它就象一种药物
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为了使硫酸化多糖和AZT的毒副作用降低,抗爱滋病病毒的活性提高,我们最近成功的合成并测定了一种新的高抗爱滋病活性的化合物--含有AZT的硫酸化多糖(SP-AZT),它就象一种药物传递系统.SP-AZT的抗爱滋病病毒活性是通过它保护被HIV感染的引起细胞病变的能力的有效浓度(CC<,50>)来完成的,这个浓度是保护50﹪细胞不被HIV感染时候的浓度.SP-AZT的毒副作用是通过该被测试的化合物50﹪的胞毒浓度(EC<,50>)在MT-4细胞中测定的.EC<,50>和CC<,50>的测定结果,我们得知该化合物的抗爱滋病病毒的选择性(SI).当EC<,50>和CC<,50>的数值都降低的时候,SI的数值就会增高,这说明该化合物有高的抗爱滋病的活性和低的毒副作用.体外的实验结果表:在相同的条件下,SP-AZT对爱滋病病毒的选择性比AZT的选择性高出4倍;与ddC相比较,SP-AZT的选择性升高136倍.总之,含有AZT的硫酸化多糖具有非常高的抗爱滋病病毒活性并且没有毒性.SP-AZT是一种水溶性的高分子,它无色,无味,并且室温下非常稳定,因此,SP-AZT将来很有希望能成为抗爱滋病的针剂型药物.
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