4-(烷氧基苯基)-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮类衍生物的合成及其抗惊厥活性研究

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本文以间氨基苯酚和邻氨基苯酚为原料,设计合成了20个4-(3-烷氧基苯基)-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮衍生物(5a-5t)和21个4-(2-烷氧基苯基)-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮(10a-10u)衍生物。所合成的化合物经IR,1H-NMR和MS等方法确证其化学结构。本文主要采用最大电刺激惊厥实验(MES)来评价所合成化合物的抗惊厥活性,旋转棒法实验来评估其神经毒性。药理结果显示:所合成的化合物在一定程度上表现出良好的抗惊厥活性。其中,先导结构的开环产物4
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程序诱导的烦渴行为(schedule-induced polydipsia,SIP)是指被限食的大鼠体重降到并控制在自由进食时体重的80%,每分钟给予一粒颗粒食物的实验期间出现的超量饮水现象。一个正常大鼠24h的饮水量仅为20ml左右,而形成SIP行为的大鼠在3h实验期内最多饮水量可超过90ml。SIP是一个复杂的超常行为,它的调控机制涉及到神经兴奋、应激、焦虑和情感动机等多个环节。SIP行为反映