阿尔茨海默病（AD）的诊断和治疗是世界上最迫切的研究目标之一。认知下降通常与细胞外老年斑,细胞内神经原纤维缠结（NFT）水平的升高以及胆碱能基底前脑神经元传递的逐渐关闭相关。其中,主要发现和广泛的研究了两种类型的病变:淀粉样斑块和神经元纤维缠结（NFT）。这两种功能障碍的病变分别是由β淀粉样肽和tau蛋白两种蛋白的聚集引起的。即使在治疗AD的研究过程中,有几个重点的研究方向,但是到目前为止,唯一批准的治疗手段依然是使用胆碱酯酶抑制剂。而且得到证实,乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）酶不仅可以调节乙酰胆碱的水平,而且在老年斑形成的早期阶段的Aβ-聚集中起关键作用。以此为依据,通过系统的探索合成了一系列含N-甲基苄胺基团的4-N-苯氨基喹啉衍生物。利用柱层析纯化法得到纯净的化合物,并进行了HR-ESI-MS、¹H-NMR、¹³C-NMR、IR等检测方法确证了化合物的结构表征,然后通过Ellman法测定了这一系列的化合物的乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的抑制活性。通过数据分析,无论是对AChE还是BChE,目标化合物喹啉环的3位上连有硝基的化合物都比连有氨基的化合物活性要好,这表明在4-N-取代苯胺环和喹啉环的3位上连有吸电子基团时会使其AChE抑制活性增强;连有供电子基团时会降低其抑制活性。而所有含硝基的目标化合物10A-10N的AChE抑制活性均较好。化合物10D（2.65±0.52μM）对BChE的活性抑制,比加兰他敏对照药（24.41±2.01μM）强9倍。并使用Discovery Studio 4.5软件中对目标化合物进行了分子对接模拟研究,从而一定程度上阐明了化合物结构不同造成的活性抑制不同。利用Chemdraw模拟出目标化合物的LogP值,判断目标化合物的亲脂性的强弱,为判断药物是否易于透过血脑屏障提供了理论依据。