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苦参(SophorafiavescensAit)是豆科槐属植物苦参的根,是我国常见常用中药。该属许多植物都含有喹诺里西啶类生物碱、异戊烯基类黄酮和齐墩果烯型三萜等成分,其中含量最高、药理活性和药用价值较突出的成分是苦参碱(Matrine)和氧化苦参碱(Oxymatrine)。含苦参生物碱的植物苦参、苦豆子、广豆根等,由于它们适应性强,耐寒、耐旱、耐脊薄、耐盐碱、易繁殖等特点,在我国绝大部分省区都有分布,自然贮量很大。新的研究表明苦参生物碱具有多方面的药理活性与临床功能,尤其是对中枢神经系统、心血管系统、白细胞降低、保护肝脏、抗肿瘤、平喘、抗菌、抗生育、刺激植物生长、提高免疫能力等方面的特性,因而受到关注。
本文介绍了苦参生物碱的药理活性、临床应用及苦参生物碱的提取、纯化方法,认为目前苦参生物碱的生产效率低,其产品都为混合物,不利于苦参生物碱和苦参资源的综合开发利用。
本文在研究苦参碱、氧化苦参碱的提取溶剂、碱化条件等基础上,拟订了3个实验方案,用常规的溶剂分配、柱层析等方法对苦参中的主要化学成分进行了分离、纯化,得到了两个化合物,并用MS、IHNMR、13CNMR等光谱技术、显色反应和相应的物理常数与相关参考文献作比较,确定了它们是氧化苦参碱和苦参碱。经对三个实验方案综合分析、比较后认为,苦参粗粉用60%的乙醇提取、过强酸型阳离子交换树脂柱,已交换的数碱化后用氯仿提取、回收氯仿后用乙醚萃取、分别用丙酮、石油醚结晶得氧化苦参碱和苦参碱,是较理想的苦参碱、氧化苦参碱提取、纯化生产工艺。该工艺氧化苦参碱得率1.28%,明显高于约1.0%的报道,苦参碱得率O.15%(苦参碱得率未见报道),而且该工艺易进行规范化操作及管理,能形成一定的生产能力。此外还进行了苦参碱和氧化苦参碱相互转化的实验,并获得成功。以上工作为生产中提高苦参碱、氧化苦参碱得率奠定了基础。