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世界上有约一亿七千万丙型肝炎病毒(HCV)携带者,仅在美国就有2%～3%的人带有丙肝病毒,HCV携带者中有30%会发展成慢性肝炎,其慢性肝炎病人中有约20%会发展成为肝癌。目前,丙肝病毒感染已成为对人类健康的重大危害之一,但是,用于治疗丙型肝炎病毒感染的药物现在只有α-干扰素或α-干扰素和病毒唑的合用,但以停药后6个月无复发为标准,其有效率仅为40%,还有部分病人不得不因其严重的副作用而停止用药。近年来,寻找新的更有效的治疗丙型肝炎病毒感染的药物成为当今医学和药学界研究的主要方向。近三十多年来,核苷类似物作为抗病毒、抗肿瘤药物而倍受广泛关注。其中,病毒唑Ribavirin是第一个人工合成的广谱抗病毒药,已被证明对RNA病毒和DNA病毒都有较好的活性。另外,2′,3′-二脱氧核苷类似物是一类重要的HIV逆转录酶抑制剂。在FDA批准用于抗病毒的药物中有六种属于2′,3′-二脱氧核苷,它们是AZT、ddC、ddI、d4T、3TC和abacavir。但这些化合物都存在不同程度的毒副作用,因而限制了它们在临床上更广泛的应用。而且一些3′-位被杂原子取代的二脱氧1,3-二杂糖环核苷(如dioxolane-T,3TC)具有更强的抗病毒活性,同时对组织细胞的毒性也明显减小,从而成为备受关注的新药研发对象。基于以上对国内外抗HCV药物发展动向的调研,本论文从廉价易得D-木糖为原料通过系列中间体合成了最终产物2-脱氧核糖核苷类化合物。化合物16采用Sip-L感染模型,进行了抗丙肝活性测试:EC50 =0.6μg /mL,IC50 =360μg /mL。由此可知化合物16具有较强的抑制丙肝病毒活性。论文主要分以下几部分:1.用D-木糖合成D-型核糖。2.通过D-型核糖合成二位氧化的核糖核苷。3.由二位酮糖合成二位羟基被氟、甲基取代的2-脱氧核糖核苷。4.由2-脱氧核糖核苷合成出最终产物16。