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格拉司琼是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体拮抗剂,对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用,目前该药的临床使用剂型有片剂、胶囊剂和注射剂。口服格拉司琼因肝脏的首过效应,其生物利用度为60%左右,且对于有吞咽障碍或胃肠道反应的病人更具有服药困难的缺点；注射用药患者顺应性比较差。经皮给药(Transdermal Therapeutical System, TTS)具有能够长时间保持相对恒定的血药浓度、减少或消除肝脏首过效应、毒副作用低、患者用药顺应性好等特点,2008年PROSTRAKAN公司研制的格拉司琼透皮贴剂产品SANCUSO上市,其专利技术包括采用含有羟基的丙烯酸酯压敏胶技术(DURO-TAK(?)87-2287)。通过分析国外专利并根据自身的技术优势,初步设计了一种新的格拉司琼透皮贴剂组方,采用格拉司琼作为原料,采用的含有羧基基团的DURO-TAK(?)87-2677作为载药压敏胶基质,其特点是抗老化性强,皮肤适应性好,载药量高,药物释放更持久；通过加入有机酸降低压敏胶和药物之间的作用,增加格拉司琼的释放和经皮渗透速率；采用丙二醇／IPM组合提高格拉司琼的经皮吸收；采用真空包装提高压敏胶中格拉司琼稳定性。本次制备的格拉司琼贴剂体外透皮渗透速率与PROSTRAKAN公司专利技术(WO2004／069141)中公开的优选处方中的格拉司琼的透皮渗透速率相当,优选处方的人尸皮肤体外渗透实验结果推算,52cm2贴剂24小时累计透过量达到3mg,与PROSTRAKAN公司的格拉司琼透皮贴剂SANCUSO公开资料中描述的每天经皮给药3mg的剂量基本一致。采用铝箔真空严封包装,贴剂的稳定性良好,有关物质(杂质含量)<0.5%,低于国外同类产品水平。