目的：探讨N-硝基精氨酸甲酯(L-NAME)对大肠癌细胞(LS174T)增殖、侵袭、运动能力的影响及可能机制；应用裸鼠移植瘤实验，观察L-NAME对移植瘤抑制作用，研究L-NAME对MVD、VEGF表达影响。 方法：实验一：应用MTT法检测L-NAME对LS174T增殖的影响；用硝酸还原酶法测定药物对细胞分泌NO的影响；用重组基底膜侵袭实验观察药物对癌细胞侵袭、运动能力的影响；用RT-PCR法检测药物作用前后细胞MMP2和TIMP2的表达变化。实验二：应用裸鼠移植瘤实验，观察L-NAME对移植瘤的抑制作用；用硝酸还原酶法测定L-NAME对血浆NO浓度的影响；用免疫组织化、Westernblot方法检测L-NAME肿瘤组织MVD、VEGF蛋白表达的影响。 结果：实验一：MTT结果显示L-NAME对大肠癌细胞增殖有抑制作用，呈浓度—时间依赖性；L-NAME降低了LS174T细胞NO的分泌，呈浓度依赖性，各治疗组与对照组比较，差异有显著性(P＜0.01)；不同浓度L-NAME处理LS174T细胞72h，降低了细胞侵袭能力和趋化运动能力，各治疗组与对照组比较，差异有显著性(P＜0.01)；L-NAME可降低细胞MMP2mRNA的表达，而提高TIMP2mRNA的表达。实验二：L-NAME组、5-Fu组、L-NAME+5-Fu组抑瘤率分别为34.06％、45.99％、74.09％，与对照组比较有显著性(P＜0.01)，联合治疗组与L-NAME组、5-Fu组比较，差异也有显著性(P＜0.01)；L-NAME组血浆中NO含量明显低于对照组，两组间有显著性差异(P＜0.01)；L-NAME组肿瘤组织MVD值明显减少，VEGF蛋白表达明显降低。 结论：L-NAME可抑制大肠癌细胞的增殖；L-NAME可抑制大肠癌细胞侵袭、运动能力，其可能机制是通过改变MMP2/TIMP2的平衡；L-NAME可抑制大肠癌裸鼠移植瘤的生长；L-NAME和5-Fu联合具有协同抗肿瘤作用作用；L-NAME具有抑制肿瘤新生血管生成的作用。