自20世纪30年代磺胺类及青霉素类抗生素发现以来,由细菌感染引起的死亡率在急剧下降。但抗生素的广泛使用甚至是滥用,使得细菌的耐药性蔓延成为医学界重要的问题。开发具有新的作用方式、且与现有药物交叉耐药性小的抗菌药物,使得对截短侧耳素结构修饰的研究成为热点。截短侧耳素是Kavanagh于1951年首次从担子菌中分离得到的,具有温和的体外活性,弱的体内抑制革兰氏阳性菌和支原体的活性。经过对其结构修饰和构效关系的研究,先后发现了动物专用抗生素泰妙菌素、沃尼妙林和人用抗皮肤感染药物瑞他妙林。该类药物是通过与细菌50S核糖体亚基作用抑制细菌蛋白质的合成。由于其独特的抑菌机制,该类药物不易产生交叉耐药性。我们以Wang设计的C14位含2-氨基噻唑的截短侧耳素硫醚衍生物为关键中间体。在温和的反应条件下,将不同取代苯甲酸、杂环甲酸及氨基酸与中间体氨基进行缩合反应,得该类硫醚衍生物15个。将截短侧耳素转化为硫醇,与亲电试剂反应得新衍生物2个。合成的新化合物均通过¹H-NMR、¹³C-NMR、HRMS等进行了表征。采用微量肉汤稀释法,测定衍生物对MSSA、MSSE、MRSA、S.agalactia、Pyogens、鸡毒支原体（MG）及部分化合物对耐药菌的抑制活性。抑菌实验结果显示化合物均具有一定的抑菌活性,其中化合物6j和6l抑菌活性优于沃尼妙林,但衍生物对化脓性链球菌的抑制活性均不及对照药物。