研究目的：由于席夫碱具有抑菌抗菌、抗病毒等生物活性，近年来有关丹皮酚席夫碱的合成和抑菌研究引起人们的关注。非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是临床普遍应用的一大类药物，但其频繁使用可引起胃肠道损害，据统计有20％左右服用NSAIDs的患者会发生消化性溃疡，因此，降低非甾体抗炎药的副作用成为当前研究的一个热点。本文运用药物设计的前药拼合原理，将丹皮酚席夫碱与含羧基的非甾体抗炎药（NSAIDs）缩合，得到新型的前体药物。期望通过双缩合合成的目标化合物能增强抗炎活性，降低胃肠道的副作用。
　　研究方法：以丹皮酚为原料，经乙醇胺、异丙醇胺的修饰，与非甾体抗炎药（布洛芬、酮洛芬、萘普生、卡洛芬、吲哚美辛、洛索洛芬、依托度酸、舒林酸）缩合而成16种化合物，分别是丹皮酚缩乙醇胺系列（A1~A8）、丹皮酚缩异丙醇胺系列（B1~B8）。其中化合物A1、A2已有报道，其余14个化合物均未见文献报道。16个化合物的化学结构都经过1H-NMR、MS和IR验证。采用二甲苯致炎法考察目标化合物的抗炎活性，测定炎症组织中PGE2含量，并且通过解剖显微镜的观察探究目标化合物对小鼠胃肠道的副作用。
　　研究结果：合成的目标化合物通过核磁共振-H谱（1H-NMR）、质谱（MS）和红外光谱（IR）等确认了化学结构和分子量。抗炎活性实验表明：16个目标化合物均能显著减轻小鼠的耳肿胀，与阳性对照组比较，都具有良好的抗炎效果。同时，能明显减少小鼠炎症组织中的前列腺素E2（PGE2）的含量。通过显微镜观察，与阳性对照组布洛芬组比较，16个目标化合物对胃肠道的副作用均有不同程度的下降。
　　研究结论：通过核磁、质谱、红外等表征，合成所得的化合物与设想的目标化合物结构式一致；抗炎实验表明：目标化合物都具有明显的抗炎效果（P＜0.01），并且目标化合物均能使炎症组织中的PGE2的含量降低，抗炎作用机制可能与炎症组织中PGE2的含量有关；胃肠道刺激实验说明16个目标化合物对小鼠胃肠道副作用均有不同程度的降低。