手性双核锌催化吲哚和三氟丙酮酸酯的不对称F-C烷基化反应研究

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吲哚是一种具有生理活性的化合物,很多天然产物和有药用潜力的化合物中都含有手性吲哚结构,因此通过手性合成的方法制备含有光学活性的吲哚衍生物引起了人们的广泛关注。F-C烷基化反应是有机化学中形成C-C键的重要反应之一,也是合成具有生物活性芳香杂环化合物的有效途径之一。用吲哚和具有前手性的亲电试剂进行F-C烷基化反应可以很方便的得到具有光活性的吲哚衍生物。  本文主要论述了一种手性氮杂半冠醚配体L2与二乙基锌组成的双核锌催化剂催化吲哚和三氟丙酮酸酯的不对称F-C烷基化反应。通过对反应条件的筛选(例如配体、溶剂、温度以及添加剂等等),我们找到了适合该反应的最佳条件,模板反应最终得到了86%的产率和76%的ee值。参考文献所报道和我们的实验数据对比,提出了一个可能的反应机理。
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