富马酸卢帕他定(Rupatadine fumarate)是由西班牙Uriach制药公司研制的新型、强效抗过敏药，具有抗组胺和拮抗血小板活化因子(PAF)双重作用。此外，它还对肥大细胞脱颗粒、中性粒细胞和嗜酸细胞移动以及细胞因子释放均有抑制作用。其药理作用主要来自于卢帕他定，卢帕他定具有抗组胺和拮抗血小板活化因子(PAF)的双重作用[21]。富马酸对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用，并且还具有抗肿瘤作用以及抗电休克、镇痛、镇咳等作用。而富马酸和卢帕他定的结合使水溶性大大增加，便于人体吸收，同时减少卢帕他定的副作用。富马酸卢帕他定是目前唯一上市的既具有抗阻胺作用又拮抗PAF活性的抗过敏药，因此它比世界最畅销的抗组胺药氯雷他定更具优势，可望成为治疗过敏性鼻炎、肺炎、皮肤病的一线药物。因此，研究开发该品将会有极好的市场前景。 本实验主要从富马酸卢帕他定的化学合成、结构确证和质量分析三个方面进行了研究，本文共分两章，第一章富马酸卢帕他定的合成及化学结构的确证；第二章富马酸卢帕他定的质量研究。 第一章在富马酸卢帕他定合成方面，总结和吸取了国内外合成中最新最优方法，以氯雷他定和3、5-二甲基吡啶为原料进行合成，简化了其合成过程，缩短了反应时间。然后在化学结构的确证方面，用国内制剂提取的对照品与样品在同一条件下进行了元素分析、红外、紫外、核磁共振、质谱等图谱的测试，并对图谱进行解析。实验表明了合成的富马酸卢帕他定为一杂环化合物，含有苯环、吡啶环、哌啶环、反二稀酸基等结构，分子式、分子量等与对照品相符，性质与对照品无明显差别。 第二章在富马酸卢帕他定的质量研究中，按中国药典的附录要求，测定了富马酸卢帕他定的熔点、溶解度、紫外吸收系数等理化常数，用高效液相色谱法对可能存在的一般杂质进行了检查，对富马酸卢帕他定样品质量进行全面研究，制定了有关物质和分解产物的全检方法及限量。