【摘 要】
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β-内酰胺类抗生素是指分子中含有β-内酰胺环的抗生素,是最大的一类抗生素,临床应用最多。以氨苄青霉素为代表的广谱青霉素为例,它的优点是:抗菌谱广,但其存在着水溶性差、不稳定
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β-内酰胺类抗生素是指分子中含有β-内酰胺环的抗生素,是最大的一类抗生素,临床应用最多。以氨苄青霉素为代表的广谱青霉素为例,它的优点是:抗菌谱广,但其存在着水溶性差、不稳定和易产生过敏反应等缺点,限制了它的使用。聚乙二醇技术可以赋予修饰药物很多优点:增加水溶性和稳定性;降低免疫原性和抗原性;减少酶降解作用等。根据这一技术特点我们设计合成了六种聚乙二醇修饰的β-内酰胺类抗生素,希望能够克服以上的缺点,筛选出疗效更好的药物,扩大其临床应用。该六种化合物的结构均经<1>HNMR、IR和MALDI-TOF所证实。
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