【摘 要】
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目的:本实验设计主要是针对恶性肿瘤靶向治疗给药系统的研究,借助白蛋白纳米球为载体,将抗肿瘤药物定向作用于肿瘤组织,而不损伤正常组织细胞,从而降低药物全身分布导致的毒副作用,提高治疗效果。为此,我们专门研究白蛋白纳米球的制备工艺,并检测偶联单克隆抗体白蛋白纳米球对靶细胞的特异性杀伤作用。方法:1、采用均匀设计,研究白蛋白纳米球制备的最佳工艺; 高温固化法影响因数较少,所制得的白蛋白纳米球的粒径及其分
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目的:本实验设计主要是针对恶性肿瘤靶向治疗给药系统的研究,借助白蛋白纳米球为载体,将抗肿瘤药物定向作用于肿瘤组织,而不损伤正常组织细胞,从而降低药物全身分布导致的毒副作用,提高治疗效果。为此,我们专门研究白蛋白纳米球的制备工艺,并检测偶联单克隆抗体白蛋白纳米球对靶细胞的特异性杀伤作用。方法:1、采用均匀设计,研究白蛋白纳米球制备的最佳工艺; 高温固化法影响因数较少,所制得的白蛋白纳米球的粒径及其分布,基本上与白蛋白浓度,乳化时间,超声强度,水/油体积比基本无关。油相不同略有影响,
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上海医药工业研究院生物制药部微生物化学实验室在筛选微生物来源抗耐药抗生素的过程中,建立了甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌和万古霉素耐药肠球菌的体外筛选模型,从3000株放线菌中发现70株阳性菌株,其中一株链霉菌SIPI-434表现出较强抗耐药菌活性并从菌株SIPI-434的发酵液中分离出一个化合物SIPI-JY-1。通过对其理化性质、质谱、紫外和核磁共振等图谱数据的分析,确定化合物SIPI-JY-l的化
目的:通过静脉注射脂质体长春新碱或游离长春新碱,测定大鼠血浆及组织中长春新碱的浓度,研究脂质体长春新碱(L-VCR)与游离长春新碱(F-VCR)在大鼠体内的药代动力学规律及组织(包括肿瘤组织)分布特征。同时考察脂质体长春新碱在药效和毒性方面的改变。方法:采用HPLC-UV法测定长春新碱浓度。色谱柱:Kromasil~(?),C_18(250×4.6mm),流动相为甲醇:乙腈:0.15%三乙胺缓冲溶
吲哚美辛(Indomethacin)是一种非甾体抗炎药,该药通过抑制体内前列腺 素(PG)合成而产生解热镇痛及消炎作用。临床上广泛用于风湿、类风湿性关节 炎及其他炎症的治疗。近年来的研究和临床实践发现吲哚美辛还可用于痛经症状 的缓解、手术后疼痛和肿瘤止痛的阶梯治疗。而吲哚美辛普通栓剂用于临床,病 人的顺应性差,同时存在易漏服和夜间服药间隔时间过长而不能维持有效血浓和 发挥持续的治疗效果,
大环内酯类抗生素在抗感染治疗中发挥着重要作用,但随着细菌耐药问题的日益严重,寻找对耐药菌有效新抗生素成为研究的热点。目前获得几类对耐药菌有良好抗菌活性的大环内酯类化合物,如酮内酯类和4”-氨基甲酸酯类衍生物。 本文根据近几年国内外大环内酯类抗生素的最新研究进展,确定了以十五元环氮杂大环内酯类抗生素作为结构改造研究的对象,以11,12-环硼酸酯阿奇霉素作为起始原料,设计并合成了4”-取代的(酮
大环内酯类抗生素在临床各科感染性疾病的治疗中发挥着重要作用。当前世界范围内耐药菌问题日益严峻,采用化学方法对大环内酯进行结构修饰已经获得了几类对耐药菌有良好抗菌活性的化合物,如酮内酯类和4”-氨基甲酸酯类化合物。 本研究工作以近年来国内外大环内酯类抗生素的最新研究进展为背景,以实验室前期工作为基础,确定了以十五元氮杂大环内酯类抗生素的结构改造为研究任务,以阿奇霉素为修饰对象,设计并合成了十五
半固体骨架(Semi-solid matrix)制剂技术是将具有流动性的半固体状态的药物及其载体装入硬胶囊的一项新技术,它与传统的固体制剂相比有许多优点,如处方组成简单等等,且最主要的是生产工艺简单,即只需要将药物和辅料混合后直接灌装。 格列吡嗪为第二代磺酰脲类口服降血糖药,临床上主要用于轻中度非胰岛素依赖型糖尿病患者,口服每日用量2.5～30mg不等,生物半衰期短,约为2～...
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多重耐药菌包括耐甲氧西林的金葡菌(Methicillin resistant Staphylococcusaureus,MRSA)、耐万古霉素的肠球菌(Vancomycin resistant Enterococcus,VRE)及多重耐药的结核分枝杆菌已成为医学界日益严重的问题。全合成的嗯唑烷酮化合物是一类新型的抗感染药物,其代表药物吗啉噁酮(Linezolid)已在国际上上市,用于治疗耐药的革兰
多糖类衍生物是一种高选择性、高效、分离范围广的手性选择子。本文选用多糖类衍生物经典的手性柱chiralpakAD柱,在正相的模式下,分离10对手性对映体,探讨此类固定相的机理。 在chiralpakAD手性柱上采用正相操作模式下拆分了10对手性对映体。其中美托洛尔、萘哌地尔、阿替洛尔等8对手性对映体获得了分离。从已拆分的手性对映体的结构中可以看出,多糖类衍生物手性柱可用来分离含C=O、-O-